Антикоагулянты что это


Что такое антикоагулянты, какие из них относят к лекарствам прямого и непрямого действия

Чтобы избежать возникновения тромбов, как опасных сгустков крови, в классификации лекарств имеется фармакологическая группа под названием антикоагулянты – список препаратов представлен в любом медицинском справочнике. Такие медикаменты обеспечивают контроль вязкости крови, предупреждают ряд патологических процессов, успешно лечат отдельные заболевания системы кроветворения. Чтобы выздоровление было окончательным, первым делом необходимо определить и удалить факторы свертывания крови.

Что такое антикоагулянты

Это представители отдельной фармакологической группы, выпускаемые в форме таблеток и инъекций, которые предназначены для снижения показателя вязкости крови, предотвращения тромбозов, профилактики инсульта, в комплексной терапии инфарктов миокарда. Такие медицинские препараты не только продуктивно снижают свертываемость системного кровотока, но и поддерживают эластичность сосудистых стенок. При повышенной активности тромбоцитов антикоагулянты блокируют образование фибрина, что уместно для успешного лечения тромбозов.

Показания к применению

Антикоагулянты используют не только для успешной профилактики тромбоэмболий, подходит такое назначение при повышенной активности тромбина и потенциальной угрозе формирования в сосудистых стенках опасных для системного кровотока тромбов. Концентрация тромбоцитов постепенно снижается, кровь приобретает допустимую скорость течения, болезнь отступает. Список разрешенных к применению препаратов обширный, а назначают их специалисты при:

  • атеросклерозе;
  • заболеваниях печени;
  • тромбозе вен;
  • заболеваниях сосудов;
  • тромбозе нижней полой вены;
  • тромбоэмболии;
  • тромбах геморроидальных вен;
  • флебите;
  • травмах разной этиологии;
  • варикозе.

Классификация

Очевидна польза естественных антикоагулянтов, которые синтезируются организмом и преобладают в достаточной концентрации, чтобы контролировать вязкость крови. Однако натуральные ингибиторы свертывания могут быть подвержены ряду патологических процессов, поэтому возникает необходимость введения в схему комплексного лечения синтетических антикоагулянтов. Прежде чем определять перечень препаратов, пациенту требуется обратиться к лечащему врачу, исключить потенциальные осложнения для здоровья.

Антикоагулянты прямого действия

Список таких препаратов рассчитан на подавление активности тромбина, снижение синтеза фибрина, нормальную работу печени. Это гепарины местного действия подкожного или внутривенного введения, необходимые для лечения варикоза вен нижних конечностей. Активные компоненты продуктивно всасываются в системный кровоток, действуют на протяжении суток, эффективней при введении подкожно, чем использовании перорально. Среди низкомолекулярных гепаринов врачи выделяют следующий список лекарств, предназначенных для введения гепаринов местно, внутривенно или внутрь:

  • Фраксипарин;
  • Лиотон-гель;
  • Клексан;
  • Гепариновая мазь;
  • Фрагмин;
  • Гепатромбин;
  • Гидроцитрат натрия (гепарин вводят внутривенно);
  • Кливарин.

Непрямые антикоагулянты

Это препараты пролонгированного действия, которые действуют непосредственно на свертываемость крови. Антикоагулянты непрямого действия способствуют формированию протромбина в печени, содержат в химическом составе ценные для организма витамины. Например, назначают Варфарин при мерцательной аритмии и искусственных сердечных клапанах, тогда как рекомендованные дозы Аспирина менее продуктивные на практике. Список лекарственных препаратов представляет следующая классификация кумаринового ряда:

  • монокумарины: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
  • индандионы: Фенилин, Омефин, Дипаксин;
  • дикумарины: Дикумарин, Тромексан.

Чтобы быстро нормализовать свертываемость крови и предотвратить тромбозы сосудов после перенесенного инфаркта миокарда или инсульта, врачи настоятельно рекомендуют оральные антикоагулянты с содержанием в химическом составе витамина К. Назначают такого рода лекарства и при других патологиях сердечно-сосудистой системы, склонных к хроническому течению, рецидивам. При отсутствии обширных заболеваний почек следует выделить следующий список пероральных антикоагулянтов:

  • Синкумар;
  • Варфарекс;
  • Аценокумарол;
  • Неодикумарин;
  • Фенилин.

НОАК антикоагулянты

Это новое поколение пероральных и парентеральных антикоагулянтов, разработкой которых занимаются современные ученые. Среди преимуществ такого назначения выделяют быстрый эффект, полная безопасность по риску кровотечений, обратимое ингибирование тромбина. Однако имеются и недостатки таких пероральных антикоагулянтов, и вот их список: кровотечения в органы ЖКТ, наличие побочных явлений и противопоказаний. К тому же, для обеспечения длительного терапевтического эффекта ингибиторы тромбина требуется принимать длительно, не нарушая рекомендованные суточные дозы.

Препараты универсальные, но действие в пораженном организме больше избирательное, носит временный характер, требует длительного применения. Чтобы без серьезных осложнений нормализовать свертываемость крови, рекомендуется принимать один из заявленного списка пероральных антикоагулянтов нового поколения:

  • Апиксабан;
  • Ривароксабан;
  • Дабигатран.

Цена на антикоагулянты

Если необходимо в кратчайшие сроки снизить свертываемость крови, врачи строго по медицинским показаниям рекомендуют принимать антикоагулянты – список препаратов обширный. Окончательный выбор зависит от фармакологических особенностей того ил иного лекарства, стоимостью в аптеках. Цены разные, а обращать внимание больше требуется на терапевтический эффект. Ниже можно подробней ознакомиться с расценками по Москве, но при этом не забывать основные критерии такой покупки. Итак:

Название антикоагулянта – из списка препаратов

Цена, рублей

Фраксипарин

250

Лиотон гель

550

Варфарин

70

Клексан

180

Фенилин

240

Гепариновая мазь

60

Варфарекс

120

Видео

Отзывы

У меня с детства нарушено свертывание крови. Об антикоагулянтах, как фармакологической группе, особенно ничего не знала. Врач посоветовал каждое утро принимать по таблетке Аспирина. Вот и продолжаю такую процедуру на протяжении нескольких лет. Поскольку проблем со здоровьем не возникает, думаю, что такое лекарство работает. Дешево и сердито.Из списка я выбрала для себя медицинский препарат Ривароксабан. Медикамент новый, но эффективный – обеспечивает эффективную профилактику тромбозов. У нас в семье такое заболевание по женской линии наследуется, поэтому я заранее побеспокоилась об общедоступных профилактических мерах. Стоит препарат недорого, претензий нет.У меня обнаружилось варикозное расширение вен уже несколько лет как. Вены не просто стали причиной сильного комплекса неполноценности, но и периодически болят. Помог мне медицинский препарат Лиотон гель из списка прямых антикоагулянтов. Лекарство работает быстро, дополнительно снимает повышенную усталость конечностей после рабочего дня.Из списка препаратов я могу похвалить Варфарин, который действует быстро и точно на проблему со здоровьем. У меня год назад врач микроинсульт диагностировал, причем для меня совершенно неожиданно – видимо, на ногах перенесла. Сразу назначали это лекарство для быстрой реабилитации. Препарат помог, побочные явления так и не возникли, хотя ими грозили.Внимание!Иформация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

sovets.net

Антикоагулянты: список лекарств

Антикоагулянты – это препараты, которые направлены на подавление активности системы крови, отвечающей за ее свертываемость. Антикоагулянты способствуют тому, что фибрин будет вырабатываться в небольших количествах, тем самым, препятствуя формированию тромбов. Антикоагулянты угнетают процессы свертываемости крови, изменяя ее вязкость.

Препараты, относящиеся к антикоагулянтам, назначают как с лечебной, так и с профилактической целью. Они выпускаются в форме таблеток, мазей и растворов для внутривенного и внутримышечного введения. Назначает антикоагулянты доктор, подбирая необходимую пациенту дозировку. Если терапевтическая схема будет составлена неверно, то можно серьезно навредить организму. Последствия бывают очень тяжелыми, вплоть до летального исхода.

Сердечно-сосудистые заболевания стоят на первом месте среди патологических причин, приводящих к смерти среди людского населения. Часто к гибели человека, страдающего кардиологической патологией, приводят тромбы. Практически у каждого второго человека в ходе выполнения вскрытия обнаруживается тромб в сосудах. Кроме того, тромбоэмболия легочной артерии и тромбоз вен могут приводить к тяжелым осложнениям со здоровьем и делать людей инвалидами. Поэтому после того, как у человека была обнаружена та или иная патология сердечно-сосудистой системы, врачи назначают пациентам прием антикоагулянтов. Если начать проходить терапию своевременно, то удастся не допустить формирования тромботических масс в сосудах, их закупорки и прочих тяжелых осложнений болезни.

Природным антикоагулянтом, который известен многим людям, является гирудин. Это вещество содержится в слюне пиявок. Действует оно на протяжении 2 часов. Современная фармакология предлагает пациентам синтетические антикоагулянты, которых на данный момент времени существует более 100 наименований. Такой широкий выбор препаратов позволяет подобрать наиболее действенный и эффективный медикамент в каждом конкретном случае.

Чаще всего антикоагулянты оказывают воздействие не на сам тромб, а на свертывающую систему крови, понижая ее активность, что позволяет подавлять плазменные факторы крови, которые заставляют ее сворачиваться, а также не дает вырабатываться тромбину. Без этого фермента фибриновые нити, из которых состоит тромб, не смогут расти. Таким образом удается притормозить процесс формирования тромба.

Содержание статьи:

Как работают антикоагулянты?

В зависимости от механизма действия, антикоагулянты делятся на прямые и на непрямые:

  • Прямые антикоагулянты снижают активность самого тромбина, дезактивируя протромбин, тем самым, препятствуя процессу формирования тромбов. Однако их прием сопряжен с риском развития внутреннего кровотечения, поэтому необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови. Прямые антикоагулянты хорошо всасываются в кишечнике, по крови достигают печени, распространяются по организму, а затем выводятся почками.

  • Непрямые антикоагулянты оказывают влияние на ферменты, которые отвечают за процессы свертываемости крови. Они полностью ликвидируют тромбин, а не подавляют его активность. Также эти препараты улучшают работу миокарда, способствуют расслаблению гладкой мускулатуры, позволяют выводить из организма ураты и лишний холестерин. В связи с такими терапевтическими эффектами, непрямые антикоагулянты назначают не только с целью лечения тромбозов, но и для их предупреждения. Эти препараты показано принимать внутрь. При резком отказе от их использования наблюдается повышение уровня тромбина, что провоцирует тромбоз.

Также существуют лекарственные средства, которые оказывают влияние на свертывающую способность крови, но работают они несколько иначе. К таким препаратам относят Ацетилсалициловую кислоту и пр.

Прямые антикоагулянты

Гепарин. Этот препарат является самым распространенным антикоагулянтом прямого действия. Не меньшей популярностью пользуются лекарственные средства на его основе. Гепарин не дает тромбоцитам склеиваться друг с другом, усиливает приток крови к почкам и сердечной мышце. Однако не следует исключать возможности формирования тромбов на фоне приема Гепарина, так как он взаимодействует с белками плазмы и макрофагами.

Прием препарата позволяет уменьшить артериальное давление, оказывает противосклеротическое воздействие, повышает проницаемость сосудистой стенки, не дает клеткам гладкой мускулатуры осуществлять пролиферативные процессы. Гепарин также оказывает угнетающее воздействие на иммунную систему, способствует усилению диуреза и развитию остеопороза. Впервые это вещество получили из печени, что следует из его названия.

Если препарат применяют для профилактики тромбообразования, то его вводят подкожно. В экстренных случаях Гепарин вводят внутривенно. Также можно использовать гели и мази, в составе которых присутствует Гепарин. Они оказывают антитромботический эффект, способствуют уменьшению воспалительной реакции. Его наносят на кожные покровы тонким слоем, аккуратно втирая.

Лиотон, Гепатромбин, Гепариновая мазь – вот три основных препарата, которые применяют для местного лечения тромбоза и тромбофлебита.

Однако во время использования препаратов на основе Гепарина, следует учитывать, что повышается риск развития кровотечения, так как процесс тромбообразования угнетается, а проницаемость сосудистой стенки увеличивается.

Низкомолекулярные гепарины. Препараты, которые называют низкомолекулярными гепаринами, отличаются высокой биологической доступностью и достаточной активностью в отношении тромбов. Они действуют дольше, чем обычные гепарины, а риск развития кровотечения при этом ниже.

Низкомолекулярные гепарины быстро всасываются и на протяжении долгого времени сохраняются в крови. Они препятствуют выработке тромбина, но при этом не делают сосудистую стенку чрезмерно проницаемой. Применение препаратов данной группы дает возможность улучшить текучесть крови, повысить кровоснабжение внутренних органов, нормализовать их работоспособность.

Применение низкомолекулярных гепаринов не сопряжено с высоким риском развития осложнений, поэтому они вытесняют обычный Гепарин из современной медицинской практики. Препараты вводят под кожу в латеральную поверхность брюшной стенки.

Представителями низкомолекулярных гепаринов являются:

  • Фрагмин. Препарат выпускается в форме раствора, который слабо влияет на первичный гемостаз и процессы склеивания тромбоцитов. Препарат вводят только внутривенно, внутримышечное его использование запрещено. Его назначают пациентам в раннем послеоперационном периоде, при условии, что имеется риск развития кровотечения или обнаруживают выраженные нарушения функции тромбоцитов.

  • Кливарин. Это препарат, который является прямым антикоагулянтом. Он не дает крови сворачиваться, тем самым, препятствуя развитию тромбоэмболии.

  • Клексан. Это препарат препятствует формированию тромбов, а также способствует снятию воспалительной реакции. Его не сочетают с иными препаратами, которые оказывают влияние на гемостаз.

  • Фраксипарин. Этот препарат не дает крови сворачиваться и способствует рассасыванию тромбов. После его введения, в месте инъекции образуются синяки и узелки. Спустя несколько дней они самостоятельно растворяются. Если на начальном этапе проведения терапии больному была введена слишком большая доза, то это может спровоцировать развитие кровотечения и тромбоцитопении, но в дальнейшем эти побочные эффекты самоустраняются.

  • Весел Дуэ Ф. Этот препарат имеет натуральную основу, так как его получают из слизистой оболочки кишечника животных. Применяют его для уменьшения уровня фибриногена в крови, для рассасывания тромботических масс. С профилактической целью его используют при наличии риска формирования тромбов в венах и артериях.

Препараты, относящиеся к низкомолекулярным гепаринам, требуют строгого соблюдения инструкции. Самостоятельное их назначение и использование недопустимо.

Ингибиторы тромбина. К ингибиторам тромбина относится препарат Гирудин. В нем содержится компонент, который присутствует в слюне пиявок. Препарат начинает действовать в крови, напрямую подавляя выработку тромбина.

Также есть препараты, которые содержат синтетический белок, аналогичный тому, который был выделен из слюны пиявок. Эти лекарственные средства носят название Гируген и Гирулог. Это новые препараты, которые имеют ряд преимуществ перед гепаринами. Они действуют дольше, поэтому ученые на сегодняшний день занимаются созданием этих лекарственных средств в таблетированной форме. На практике Гируген применяют редко, так как препарат отличается высокой стоимостью.

Лепирудин – это препарат, который применяют для профилактики тромбоза и тромбоэмболии. Он подавляет выработку тромбина, относится к прямым антикоагулянтам. Благодаря приему Лепирудина можно снизить риски развития инфаркта миокарда, а также отказаться от оперативного вмешательства больным со стенокардией напряжения.

К непрямым антикоагулянтам относят такие препараты, как:

  • Фенилин. Этот препарат хорошо усваивается и распределяется в организме, быстро проникает через все гистогематические барьеры и концентрируется в нужном месте. Фенилин считается одним из наиболее эффективных препаратов из группы непрямых антикоагулянтов. Его прием позволяет улучшить реологические свойства крови, нормализовать ее способность к свертыванию. Проводимое лечение Фенилином позволяет ликвидировать судороги, улучшить общее самочувствие пациента. Однако назначают препарат редко, так как его прием сопряжен с риском развития множества побочных эффектов.

  • Неодикумарин. Этот препарат препятствует процессу формирования тромбов. Развивается лечебный эффект по мере накопления лекарственного вещества в организме. Его прием позволяет снизить свертываемость крови, повысить проницаемость сосудистой стенки. Принимать препарат нужно строго в определенное время, не нарушая режим дозирования.

  • Варфарин. Это самый часто используемый антикоагулянт, который препятствует выработки факторов свертываемости крови в печени, тем самым не давая тромбоцитам сворачиваться. Варфарин отличается быстрым лечебным эффектом. Когда прием препарата будет завершен, его побочные эффекты также быстро будут купированы.

Когда назначают антикоагулянты?

Антикоагулянты назначают в следующих случаях:

  • Инсульт на фоне эмболии или закупорки сосудов тромботическими массами.

  • Атеросклеротическое поражение сосудов.

  • Ревмокардит.

  • Тромбофлебит.

  • Порок митрального клапана.

  • Тромбоз в острой стадии.

  • Варикозная болезнь.

  • Аневризма аорты.

  • ИБС.

  • Тромбоэмболия легочной артерии.

  • ДВС-синдром.

  • Тромбангиит и эндартериит облитерирующий.

  • Мерцательная аритмия.

Если человек принимает антикоагулянты без врачебного контроля, то это сопряжено с риском развития тяжелых осложнений, вплоть до геморрагических кровоизлияний в головной мозг. Если пациент имеет предрасположенность к кровотечениям, то для его лечения следует использовать препараты-антиагреганты, которые отличаются щадящим воздействием на организм и не вызывают подобных осложнений.

Какие препараты применяются при антикоагулянтной терапии?

Противопоказания к применению

Противопоказания к приему антикоагулянтов:

  • Язвенная болезнь.

  • Геморрой, который осложняется выделением крови.

  • Гепатит и фиброзное изменение печени хронического течения.

  • Печеночная и почечная недостаточность.

  • Уролитиаз.

  • Тромбоцитопеническая пурпура.

  • Перикардит и эндокардит.

  • Острая нехватка в организме аскорбиновой кислоты и витамина К.

  • Кавернозный туберкулез легких.

  • Наличие в организме злокачественной опухоли.

  • Панкреатит геморрагического типа.

  • Аневризма головного мозга.

  • Лейкоз.

  • Инфаркт миокарда с повышенным артериальным давлением.

  • Алкоголизм.

  • Болезнь Крона.

  • Геморрагическая ретинопатия.

Не назначают антикоагулянты беременным женщинам, кормящим матерям, женщинам во время менструального кровотечения, а также сразу после родов. Не рекомендован прием препаратов данной группы пожилым людям.

Побочные эффекты

Среди побочных эффектов от приема антикоагулянтов, можно выделить следующие:

Самым грозным осложнением от лечения антикоагулянтами является кровоизлияние во внутренние органы: рот, носоглотку, кишечник, желудок, суставы и мышцы. Возможно появление крови в моче. Чтобы предупредить эти осложнения, необходимо контролировать картину крови пациента, получающего антикоагулянты, а также отслеживать его состояние в целом.

Антиагреганты

Антиагреганты – это препараты, которые призваны уменьшать свертываемость крови за счет того, что они не дают тромбоцитам склеиваться. Их назначают совместно с антикоагулянтами для того, чтобы усилить лечебный эффект в плане предотвращения формирования тромбов.

Антиагреганты позволяют расширять просвет сосудов, снимать боль и воспаление.

К числу самых распространенных антикоагулянтов относят:

  • Аспирин. Препарат выпускается в таблетированной форме, поэтому его можно принимать в домашних условиях. Препарат обладает вазодилатирующим эффектом, не дает тромбоцитам склеиваться, препятствует формированию тромбов.

  • Тиклопидин. Этот препарат препятствует адгезии тромбоцитов, пролонгирует время кровотечения, улучшает кровообращение в мелких сосудах. Его назначают при ишемической болезни сердца, при инфаркте миокарда, при цереброваскулярной болезни. Цель проводимой терапии – не допустить формирования тромбов.

  • Тирофибан. Этот препарат часто назначают в комплексной схеме лечения совместно с Гепарином, что позволяет эффективнее препятствовать процессу формирования тромбов.

  • Дипиридамол. Этот препарат способствует расширению просвета коронарных сосудов, разжижает кровь, улучшает питание сердечной мышцы и головного мозга, способствует снижению артериального давления.

9 лучших продуктов перед сном

7 запахов тела, говорящих о болезнях

www.ayzdorov.ru

Антикоагулянты: основные препараты

Осложнения, вызванные тромбозом сосудов – главная причина смерти при сердечно-сосудистых заболеваниях. Поэтому в современной кардиологии придается очень большое значение предупреждению развития тромбозов и эмболий (закупорки) сосудов. Свертывание крови в самом простом виде можно представить как взаимодействие двух систем: тромбоцитов (клеток, отвечающих за образование кровяного сгустка) и растворенных в плазме крови белков – факторов свертывания, под действием которых образуется фибрин. Образующийся тромб состоит из конгломерата тромбоцитов, опутанных нитями фибрина.

Для предотвращения образования тромбов применяются две группы препаратов: антиагреганты и антикоагулянты. Антиагреганты препятствуют образованию тромбоцитарных сгустков. Антикоагулянты блокируют ферментативные реакции, приводящие к образованию фибрина.

В нашей статье мы рассмотрим основные группы антикоагулянтов, показания и противопоказания к их применению, побочные эффекты.

Классификация

В зависимости от точки приложения различают антикоагулянты прямого и непрямого действия. Антикоагулянты прямого действия угнетают синтез тромбина, тормозят образование фибрина из фибриногена в крови. Антикоагулянты непрямого действия угнетают процессы образования в печени факторов свертывания крови.

Прямые коагулянты: гепарин и его производные, прямые ингибиторы тромбина, а также селективные ингибиторы фактора Ха (одного из факторов свертывания крови). К непрямым антикоагулянтам относятся антагонисты витамина К.

  1. Антагонисты витамина К:
    • Фениндион (фенилин);
    • Варфарин (варфарекс);
    • Аценокумарол (синкумар).
  2. Гепарин и его производные:
    • Гепарин;
    • Антитромбин III;
    • Далтепарин (фрагмин);
    • Эноксапарин (анфибра, гемапаксан, клексан, эниксум);
    • Надропарин (фраксипарин);
    • Парнапарин (флюксум);
    • Сулодексид (ангиофлюкс, вессел дуэ ф);
    • Бемипарин (цибор).
  3. Прямые ингибиторы тромбина:
    • Бивалирудин (ангиокс);
    • Дабигатрана этексилат (прадакса).
  4. Селективные ингибиторы фактора Ха:
    • Апиксабан (эликвис);
    • Фондапаринукс (арикстра);
    • Ривароксабан (ксарелто).

Антагонисты витамина К

Антикоагулянты непрямого действия – основа профилактики тромботических осложнений. Их таблетированные формы можно принимать длительное время в амбулаторных условиях. Применение антикоагулянтов непрямого действия доказанно снижает частоту тромбоэмболических осложнений (инфаркта, инсульта) при фибрилляции предсердий и наличии искусственного сердечного клапана.

Фенилин в настоящее время не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов. Синкумар имеет длительный период действия и накапливается в организме, поэтому применяется нечасто из-за трудностей контроля терапии. Самым распространенным препаратом из группы антагонистов витамина К является варфарин.

Варфарин отличается от других антикоагулянтов непрямого действия ранним эффектом (через 10 – 12 часов после приема) и быстрым прекращением нежелательных эффектов при снижении дозы или отмене препарата.

Механизм действия связан с антагонизмом этого препарата и витамина К. Витамин К участвует в синтезе некоторых факторов свертывания крови. Под действием варфарина этот процесс нарушается.

Варфарин назначается для профилактики образования и роста венозных тромбов. Он используется для длительной терапии при фибрилляции предсердий и при наличии внутрисердечного тромба. При этих состояниях значительно повышен риск инфарктов и инсультов, связанных с закупоркой сосудов оторвавшимися частицами тромбов. Применение варфарина помогает предотвратить эти тяжелые осложнения. Этот препарат часто применяется после перенесенного инфаркта миокарда с целью профилактики повторной коронарной катастрофы.

После протезирования клапанов сердца прием варфарина необходим в течение как минимум нескольких лет после операции. Это единственный антикоагулянт, применяющийся для предотвращения образования тромбов на искусственных клапанах сердца. Постоянно принимать это лекарство нужно при некоторых тромбофилиях, в частности, антифосфолипидном синдроме.

Назначается варфарин при дилатационной и гипертрофической кардиомиопатиях. Эти заболевания сопровождаются расширением полостей сердца и/или гипертрофией его стенок, что создает предпосылки для образования внутрисердечных тромбов.

При лечении варфарином необходимо оценивать его эффективность и безопасность путем контроля МНО – международного нормализованного отношения. Этот показатель оценивается через каждые 4 – 8 недель приема. На фоне лечения МНО должно составлять 2,0 – 3,0. Поддержание нормального значения этого показателя очень важно для профилактики кровотечений, с одной стороны, и повышенной свертываемости крови, с другой.

Некоторые продукты питания и лекарственные травы усиливают действие варфарина и повышают риск кровотечений. Это клюква, грейпфрут, чеснок, корень имбиря, ананас, куркума и другие. Ослабляют антикоагулянтный эффект лекарства вещества, содержащиеся в листьях кочанной, брюссельской, китайской капусты, свеклы, зелени петрушки, шпината, салата латук. Пациентам, принимающим варфарин, можно не отказываться от этих продуктов, но принимать их регулярно в небольших количествах, чтобы не допустить резких колебаний лекарства в крови.

Побочные эффекты включают кровоточивость, анемию, локальные тромбозы, гематомы. Может нарушаться деятельность нервной системы с развитием утомляемости, головной боли, нарушений вкуса. Иногда возникает тошнота и рвота, боли в животе, поносы, нарушение функции печени. В некоторых случаях поражается кожа, появляется пурпурная окраска пальцев стоп, парестезии, васкулиты, зябкость конечностей. Возможно развитие аллергической реакции в виде кожного зуда, крапивницы, ангионевротического отека.

Варфарин противопоказан при беременности. Он не должен назначаться при любых состояниях, связанных с угрозой кровотечения (травмы, операции, язвенные поражения внутренних органов и кожи). Не применяют его при аневризмах, перикардите, инфекционном эндокардите, тяжелой артериальной гипертензии. Противопоказанием является невозможность адекватного лабораторного контроля из-за недоступности лаборатории или особенностей личности пациента (алкоголизм, неорганизованность, старческие психозы и т. п.).

Гепарин

Одним из основных факторов, препятствующих свертыванию крови, является антитромбин III. Нефракционированный гепарин связывается с ним в крови и повышает активность его молекул в несколько раз. В результате подавляются реакции, направленные на образование тромбов в сосудах.

Гепарин применяется уже более 30 лет. Раньше его вводили подкожно. Сейчас считается, что нефракционированный гепарин должен вводиться внутривенно, что облегчает контроль за безопасностью и эффективностью терапии. Для подкожного применения рекомендуются низкомолекулярные гепарины, о которых мы поговорим ниже.

Гепарин применяется чаще всего для профилактики тромбоэмболических осложнений при остром инфаркте миокарда, в том числе при проведении тромболизиса.

Лабораторный контроль включает определение активированного частичного тромбопластинового времени свертывания. На фоне лечения гепарином через 24 – 72 часа оно должно быть в 1,5 – 2 раза больше исходного. Необходимо также контролировать число тромбоцитов в крови, чтобы не пропустить развитие тромбоцитопении. Обычно гепаринотерапия продолжается в течение 3 – 5 дней с постепенным снижением дозы и дальнейшей отменой.

Гепарин может вызвать геморрагический синдром (кровоточивость) и тромбоцитопению (снижение количества тромбоцитов в крови). При длительном применении его в больших дозах вероятно развитие алопеции (облысения), остеопороза, гипоальдостеронизма. В некоторых случаях возникают аллергические реакции, а также повышение уровня аланинаминотрансферазы в крови.

Гепарин противопоказан при геморрагическом синдроме и тромбоцитопении, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, кровотечении из мочевыводящих путей, перикардите и острой аневризме сердца.

Низкомолекулярные гепарины

Далтепарин, эноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин получают из нефракционированного гепарина. От последнего они отличаются меньшим размером молекулы. При этом увеличивается безопасность препаратов. Действие становится более продолжительным и предсказуемым, поэтому использование низкомолекулярных гепаринов не требует лабораторного контроля. Его можно проводить с помощью фиксированных доз – шприцов.

Преимуществом низкомолекулярных гепаринов является их эффективность при подкожном введении. Кроме того, у них существенно ниже риск развития побочных эффектов. Поэтому в настоящее время производные гепарина вытесняют гепарин из клинической практики.

Низкомолекулярные гепарины применяются с целью профилактики тромбоэмболических осложнений при хирургических операциях и тромбозе глубоких вен. Они используются у больных, находящихся на постельном режиме и имеющих высокий риск таких осложнений. Кроме того, эти препараты широко назначаются при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда.

Противопоказания и нежелательные эффекты у этой группы те же, что и у гепарина. Однако выраженность и частота побочных эффектов значительно меньше.

Прямые ингибиторы тромбина

Прямые ингибиторы тромбина, как понятно из названия, непосредственно инактивируют тромбин. Одновременно они подавляют активность тромбоцитов. Применение этих препаратов не требует лабораторного контроля.

Бивалирудин вводится внутривенно при остром инфаркте миокарда для профилактики тромбоэмболических осложнений. В России этот препарат пока не применяется.

Дабигатран (прадакса) – таблетированное средство для снижения риска тромбозов. В отличие от варфарина, он не взаимодействует с пищевыми продуктами. Сейчас продолжаются исследования этого лекарства при постоянной форме фибрилляции предсердий. Препарат разрешен для применения в России.

Селективные ингибиторы фактора Ха

Фондапаринукс связывается с антитромбином III. Такой комплекс интенсивно инактивирует Х-фактор, снижая интенсивность тромбообразования. Назначается он подкожно при остром коронарном синдроме и венозных тромбозах, в том числе при тромбоэмболии легочной артерии. Лекарство не вызывает тромбоцитопению и не приводит к остеопорозу. Лабораторный контроль его безопасности не требуется.

Фондапаринукс и бивалирудин особенно показаны больным с повышенным риском кровотечения. Снижая частоту образования тромбов у этой группы пациентов, указанные препараты существенно улучшают прогноз заболевания.

Фондапаринукс рекомендован для использования при остром инфаркте миокарда. Его нельзя применять лишь при ангиопластике, так как повышается риск образования тромбов на катетерах.

Проходят клинические испытания ингибиторы фактора Ха в форме таблеток.

Наиболее частые побочные эффекты включают анемию, кровоточивость, боль в животе, головную боль, кожный зуд, повышение активности трансаминаз.

Противопоказания – активное кровотечение, тяжелая почечная недостаточность, непереносимость компонентов препарата и инфекционный эндокардит.

doctor-cardiologist.ru

Антикоагулянты: обзор препаратов, применение, показания, альтернативы

Автор: Игнатьев Артур Александрович, врач-терапевт

Антикоагулянты — группа лекарственных препаратов, подавляющих активность свертывающей системы крови и препятствующих тромбообразованию за счет пониженного образования фибрина. Они воздействуют на биосинтез определенных веществ в организме, изменяющих вязкость крови и угнетающих процессы свертываемости.

Антикоагулянты используют в терапевтических и профилактических целях. Их выпускают в различных лекарственных формах: в виде таблеток, растворов для инъекций или мазей. Только специалист может правильно подобрать лекарство и его дозировку. Неадекватная терапия может нанести вред организму и стать причиной тяжелых последствий.

Высокая летальность от сердечно-сосудистых заболеваний обусловлена формированием тромбов: практически у каждого второго умершего от сердечной патологии на вскрытии был обнаружен тромбоз сосудов. ТЭЛА и тромбоз вен — самые распространенные причины смертности и инвалидности. В связи с этим специалисты-кардиологи рекомендуют начинать использовать антикоагулянты сразу после диагностирования заболеваний сердца и сосудов. Раннее их применение позволяет предотвратить формирование сгустка крови, его увеличение и закупоривание сосудов.

С давних времен в народной медицине использовали гирудин — самый известный натуральный антикоагулянт. Это вещество входит в состав слюны пиявок и оказывает прямой антикоагулянтный эффект, действующий в течение двух часов. В настоящее время больным назначают синтетические препараты, а не природные. Известно более сотни наименований лекарств-антикоагулянтов, что позволяет выбрать наиболее подходящий с учетом индивидуальных особенностей организма и возможности их сочетанного применения с другими медикаментами.

Большинство антикоагулянтов оказывают влияние не на сам кровяной сгусток, а на активность свертывающей системы крови. В результате целого ряда превращений подавляются плазменные факторы свертывания крови и продукция тромбина — фермента, необходимого для образования фибриновых нитей, из которых состоит тромботический сгусток. Процесс тромбообразования замедляется.

Механизм действия

Антикоагулянты по механизму действия подразделяются на препараты прямого и непрямого действия:

  • «Прямые» антикоагулянты оказывают непосредственное влияние на тромбин и понижают его активность. Эти лекарственные препараты являются ингибиторами тромбина, дезактиваторами протромбина и тормозят процесс тромбообразования. Чтобы избежать внутренних кровотечений, необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови. Антикоагулянты прямого действия быстро проникают в организм, хорошо всасываются в ЖКТ, достигают гематогенным путем печени, оказывают свое леченое действие и вместе с мочой выводятся наружу.
  • «Непрямые» антикоагулянты воздействуют на биосинтез побочных ферментов свертывающей системы крови. Они полностью уничтожают тромбин, а не просто подавляют его активность. Кроме антикоагулянтного действия лекарства данной группы улучшают кровоснабжение миокарда, расслабляют гладкую мускулатуру, выводят ураты из организма, оказывают гипохолестеринемическое действие. Назначают «непрямые» антикоагулянты не только для лечения тромбозов, но и для их профилактики. Применяют их исключительно внутрь. Таблетированные формы используют длительно в амбулаторных условиях. Резкая отмена лекарства может привести к повышению уровня протромбина и тромбозу.

Отдельно выделяют препараты, которые подавляют свертываемость крови, как и антикоагулянты, но другими механизмами. К ним относятся «Ацетилсалициловая кислота», «Аспирин».

Антикоагулянты прямого действия

Гепарин

Наиболее популярным представителем этой группы является гепарин и его производные. Гепарин подавляет склеивание тромбоцитов и ускоряет ток крови в сердце и почках. В тоже время он взаимодействует с макрофагами и белками плазмы, что не исключает возможности тромбообразования. Препарат снижает артериальное давление, оказывает гипохолестеринемическое действие, усиливает проницаемость сосудов, подавляет пролиферацию клеток гладкой мускулатуры, способствует развитию остеопороза, угнетает иммунитет и повышает диурез. Гепарин впервые был выделен из печени, что и определило его название.

Гепарин вводят внутривенно в неотложных случаях и подкожно с профилактической целью. Для местного применения используют мази и гели, содержащие в своем составе гепарин и оказывающие антитромботический и противовоспалительный эффект. Препараты с гепарином наносят тонким слоем на кожу и втирают осторожными движениями. Обычно для лечения тромбофлебита и тромбоза используют гели «Лиотон» и «Гепатромбин», а также «Гепариновую мазь».

Негативное влияние гепарина на процесс тромбообразования и повышенная сосудистая проницаемость становятся причинами высокого риска кровотечений во время гепаринотерапии.

Низкомолекулярные гепарины

Низкомолекулярные гепарины обладают высокой биодоступностью и антитромботической активностью, пролонгированным действием, низким риском развития геморроидальных осложнений. Биологические свойства этих препаратов более стабильны. Благодаря быстрому всасыванию и длительному периоду выведения концентрация препаратов в крови остается стабильной. Лекарства данной группы угнетают факторы свертывания крови, подавляют синтез тромбина, оказывают слабое влияние на проницаемость сосудов, улучшают реологические свойства крови и кровоснабжение органов и тканей, стабилизируя их функции.

Низкомолекулярные гепарины редко вызывают побочные эффекты, благодаря чему вытесняют гепарин из терапевтической практики. Их вводят подкожно в латеральную поверхность брюшной стенки.

  1. «Фрагмин» – прозрачный или желтоватый раствор, оказывающий слабовыраженное влияние на адгезию тромбоцитов и первичный гемостаз. Его запрещено вводить внутримышечно. «Фрагмин» в высоких дозах назначают больным сразу после операций, особенно тем лицам, у которых имеется высокий риск возникновения кровотечения и развития дисфункции тромбоцитов.
  2. «Кливарин» – «прямой» антикоагулянт, оказывающий влияние на большинство фаз свертывания крови. Препарат нейтрализует ферменты свертывающей системы и используется для лечения и предупреждения тромбоэмболии.
  3. «Клексан» – лекарственный препарат с антитромботическим и противовоспалительным фармакологическим действием. Перед его назначением необходима отмена всех лекарств, влияющих на гемостаз.
  4. «Фраксипарин» – раствор с антитромботическим и антикоагуляционным действием. В месте введения препарата часто образуются подкожные гематомы или плотные узелки, самостоятельно исчезающие через несколько дней. Вначале лечения большими дозами возможно развитие кровотечений и тромбоцитопении, исчезающей в процессе дальнейшей терапии.
  5. «Вессел Дуэ Ф» – натуральное средство, полученное из слизистой оболочки кишечника животных. Лекарство подавляет активность факторов свертывания крови, стимулирует биосинтез простагландинов, снижает уровень фибриногена в крови. «Вессел Дуэ Ф» лизирует уже сформировавшийся тромб и используется для предупреждения тромбообразования в артериях и венах.

При использовании препаратов из группы низкомолекулярных гепаринов требуется строго выполнять рекомендации и инструкции по их применению.

Основным представителем этой группы является «Гирудин». В основе препарата лежит белок, впервые обнаруженный в слюне медицинских пиявок. Это антикоагулянты, действующие непосредственно в крови и являющиеся прямыми ингибиторами тромбина.

«Гируген» и «Гирулог» являются синтетическими аналогами «Гирудина», снижающими уровень смертности среди лиц с патологией сердца. Это новые препараты данной группы, обладающие целым рядом преимуществ по сравнению с производными гепарина. Благодаря их пролонгированному действию в настоящее время фармацевтическая промышленность разрабатывает пероральные формы ингибиторов тромбина. Практическое применение «Гиругена» и «Гирулога» ограничено их высокой стоимостью.

«Лепирудин» – рекомбинантный препарат, необратимо связывающий тромбин и используемый для профилактики тромбоза и тромбоэмболии. Это прямой ингибитор тромбина, блокирующий его тромбогенную активность и действующий на тромбин, находящийся в сгустке. Он уменьшает смертность от острого инфаркта миокарда и необходимость операции на сердце у пациентов со стенокардией напряжения.

Антикоагулянты непрямого действия

Препараты-антикоагулянты непрямого действия:

  • «Фенилин» – антикоагулянт, который быстро и полноценно всасывается, легко проникает через гистогематический барьер и накапливается в тканях организма. Это лекарство, по мнению пациентов, считается одним из наиболее эффективных. Оно улучшает состояние крови и приводит в норму показатели свертываемости крови. После лечения общее состояние больных быстро улучшается: исчезают судороги и онемение ног. В настоящее время «Фенилин» не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов.
  • «Неодикумарин» – это средство, тормозящее процесс тромбообразования. Терапевтический эффект «Неодикумарина» проявляется не сразу, а после накопления лекарства в организме. Он подавляет активность свертывающей системы крови, оказывает гиполипидемическое действие и повышает проницаемость сосудов. Больным рекомендуют строго соблюдать время приема и дозы препарата.
  • Самым распространенным препаратом данной группы является «Варфарин». Это антикоагулянтное средство, блокирующее в печени синтез факторов свертывания крови, снижающее их концентрацию в плазме и замедляющее процесс тромбообразования. «Варфарин» отличается ранним эффектом и быстрым прекращением нежелательных последствий при снижении дозы или отмене препарата.

Видео: новые антикоагулянты и “Варфарин”

Применение антикоагулянтов

Прием антикоагулянтов показан при заболеваниях сердца и сосудов:

  1. Тромботическом и эмболическом инсульте,
  2. Атеросклерозе,
  3. Ревмокардите,
  4. Тромбофлебите,
  5. Остром тромбозе,
  6. Митральных пороках сердца,
  7. Аневризме аорты,
  8. Варикозе,
  9. Ишемической болезни сердца,
  10. ДВС-синдроме,
  11. ТЭЛА,
  12. Мерцательной аритмии,
  13. Облитерирующем тромбангиите и эндартериите.

Бесконтрольный прием антикоагулянтов может привести к развитию геморрагических осложнений. При повышенном риске возникновения кровотечений следует использовать вместо антикоагулянтов более безопасные антиагреганты.

Противопоказания и побочные эффекты

Антикоагулянты противопоказаны лицам, страдающим следующими заболеваниями:

  • Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
  • Кровоточащий геморрой,
  • Хронический гепатит и фиброз печени,
  • Печеночная и почечная недостаточность,
  • Мочекаменная болезнь,
  • Тромбоцитопеническая пурпура,
  • Дефицит витаминов С и К,
  • Эндокардит и перикардит,
  • Кавернозный туберкулез легких,
  • Геморрагический панкреатит,
  • Злокачественные новообразования,
  • Инфаркт миокарда с гипертонией,
  • Внутримозговая аневризма,
  • Лейкоз,
  • Алкоголизм,
  • Болезнь Крона,
  • Геморрагическая ретинопатия.

Антикоагулянты запрещено принимать во время беременности, лактации, менструации, в раннем послеродовом периоде, а также пожилым людям и старикам.

К побочным эффектам антикоагулянтов относятся: симптомы диспепсии и интоксикации, аллергия, некроз, сыпь, зуд кожи, дисфункция почек, остеопороз, аллопеция.

Осложнения антикоагулянтной терапии – геморрагические реакции в виде кровотечений из внутренних органов: рта, носоглотки, желудка, кишечника, а также кровоизлияния в мышцы и суставы, появление крови в моче. Для предупреждения развития опасных для здоровья последствий следует контролировать основные показатели крови и наблюдать за общим состоянием больного.

Антиагреганты

Антиагреганты — это фармакологические средства, уменьшающие свертываемость крови путем подавления склеивания тромбоцитов. Их основное назначение — усилить эффективность антикоагулянтов и совместно с ними препятствовать процессу тромбообразования. Антиагреганты оказывают также противоподагрическое, сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Яркий представитель данной группы – «Ацетилсалициловая кислота» или «Аспирин».

Список наиболее популярных антиагрегантов:

  • «Аспирин» – самый эффективный на сегодняшний день антиагрегант, выпускаемый в форме таблеток и предназначенный для перорального применения. Он подавляет агрегацию тромбоцитов, вызывает вазодилатацию и предупреждает образование тромбов.
  • «Тиклопидин» – антиагрегантное средство, тормозящее адгезию тромбоцитов, улучшающее микроциркуляцию и удлиняющее время кровотечения. Препарат назначают для профилактики тромбоза и для лечения ИБС, инфаркта и цереброваскулярной болезни.
  • «Тирофибан» – лекарство, препятствующее агрегации тромбоцитов, приводящей к тромбообразованию. Применяют препарат обычно совместно с «Гепарином».
  • «Дипиридамол» расширяет коронарные сосуды, ускоряет коронарный кровоток, улучшает снабжение миокарда кислородом, реологические свойства крови и мозговое кровообращение, понижает артериальное давление.

Видео: о применяемых при антикоагулянтной терапии препаратах

Вывести все публикации с меткой:

  • Препараты
  • Свертываемость крови

Перейти в раздел:

  • Заболевания крови, анализы, лимфатическая система

Рекомендации читателям СосудИнфо дают профессиональные медики с высшим образованием и опытом профильной работы.

На ваш вопрос ответит один из ведущих авторов сайта.

В данный момент на вопросы отвечает: А. Олеся Валерьевна, к.м.н., преподаватель медицинского вуза

sosudinfo.ru


Смотрите также