От чего лекарство толперизон


Толперизон

Толперизон – миорелаксант центрального действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Толперизона – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, с характерным запахом (в контурных ячейковых упаковках по 7, 10, 14, 20, 25 и 30 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в банках из полиэтилентерефталата или полипропилена, в картонной пачке 1 банка).

Активное вещество: толперизона гидрохлорид, в составе 1 таблетки – 50 или 150 мг.

Дополнительные компоненты (для таблеток 50/150 мг):

  • вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (72,6/70 мг), кроскармеллоза натрия (7,6/12 мг), магния стеарат (1,3/2 мг), гипромеллоза (1,9/3 мг), лактозы моногидрат (сахар молочный) (45,1/43,5 мг), лимонной кислоты моногидрат (1,5/4,5 мг);
  • состав оболочки: макрогол-4000 (0,75/1,2 мг), гипромеллоза (3/4,8 мг), титана диоксид (1,25/2 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Толперизон – миорелаксант центрального действия, механизм действия которого до конца не выяснен. Известно, что препарат обладает высокой аффинностью (прочностью связывания) к нервной ткани, наибольших концентраций достигает в стволе головного мозга, в периферической нервной системе и спинном мозге. Основное действие толперизона связано с торможением спинальных рефлекторных дуг, что одновременно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, предположительно, и обуславливает терапевтическое свойство толперизона.

По химической структуре вещество схоже с лидокаином, подобно ему оказывает мембраностабилизирующее действие, снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов.

Препарат обладает дозозависимой способностью тормозить активность потенциалзависимых натриевых каналов, вследствие чего снижается частота и амплитуда потенциала действия.

Установлено, что толперизон оказывает угнетающее воздействие на потенциалзависимые кальциевые каналы. Обладает антимускариновым действием и некоторыми слабо выраженными свойствами альфа-адренергических антагонистов. Предполагается, что он также может тормозить выброс медиаторов.

Фармакокинетика

После перорального приема толперизон хорошо абсорбируется в тонкой кишке. Примерно через 30–60 минут отмечается максимальная концентрация в плазме. Биодоступность низкая – около 20% (из-за выраженного пресистемного метаболизма). По сравнению с приемом лекарственного средства натощак, богатая жирами пища повышает почти до 100% биодоступность препарата и примерно на 45% его максимальную плазменную концентрацию, задерживая при этом время достижения пиковой концентрации в среднем на 30 минут.

Метаболизируется толперизон в почках и печени. Выводится почти полностью (не менее 99%) в виде метаболитов почками. Фармакологическая активность метаболитов не установлена.

Период Т½ (полувыведения) составляет около 2,5 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Толперизон применяется для лечения обусловленной инсультом спастичности у взрослых.

Также применение препарата возможно в следующих случаях:

  • экстрапирамидные расстройства (атеросклеротический и постэнцефалитный паркинсонизм);
  • церебральные и спинномозговые параличи (контрактура конечностей, спинальный автоматизм, гипертонус, мышечный спазм);
  • гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа;
  • последствия расстройств сосудистой иннервации (перемежающаяся ангионевротическая дисбазия, акроцианоз);
  • заболевания, сопровождающиеся спазмом мышц, ригидностью, дистонией;
  • облитерирующие заболевания артерий: облитерирующийатеросклероз сосудов конечностей, болезнь Бюргера (облитерирующий тромбангиит), диабетическая ангиопатия, синдром Рейно;
  • детский спастический паралич (болезнь Литтла);
  • энцефалопатия сосудистого генеза;
  • эпилепсия;
  • посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофические язвыголени.

Противопоказания

  • возраст до 18 лет;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы;
  • миастения гравис;
  • грудное вскармливание;
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Инструкция по применению Толперизон: способ и дозировка

Таблетки Толперизон следует принимать внутрь после еды: проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая, и запивать достаточным количеством воды. При приеме препарата натощак его биодоступность снижается.

Начальная доза составляет по 50 мг 3 раза в сутки, далее ее постепенно повышают до 150 мг, сохраняя трехразовый прием в сутки.

Побочные действия

Согласно данным клинического применения препарата более чем у 12 000 пациентов, наиболее часто отмечаются общие расстройства, желудочно-кишечные и неврологические явления, а также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

О развитии реакций повышенной чувствительности поступали сообщения в пострегистрационный период, их число составляло 50–60% от всех полученных данных. В преобладающем случае возникали несерьезные побочные эффекты. О возникновении тяжелых, угрожающих жизни аллергических реакциях сообщения поступали очень редко.

Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, побочные эффекты, которые возникают на фоне терапии толперизоном, классифицируются следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая отдельные случаи, неизвестная частота – основываясь на имеющихся данных, рассчитать частоту развития нежелательных реакций не представляется возможным.

Толперизон может вызывать следующие расстройства со стороны различных органов и систем организма:

  • нервная система: нечасто – сонливость, головная боль, головокружение; редко – парестезия, недомогание, судороги, тремор, синдром дефицита внимания, эпилепсия, летаргия;
  • психика: нечасто – нарушения сна, бессонница; редко – депрессия, ощущение слабости; очень редко – спутанность сознания;
  • обмен веществ: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – снижение артериального давления; редко – ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы крови к лицу, стенокардия; очень редко – брадикардия;
  • печень и желчевыводящие пути: редко – печеночная недостаточность средней степени;
  • почки и мочевыводящие пути: редко – протеинурия, энурез;
  • дыхательная система: редко – носовое кровотечение, одышка, тахипноэ;
  • кровь и лимфатическая система: очень редко – лимфаденопатия, анемия;
  • желудочно-кишечный тракт: нечасто – сухость во рту, дискомфорт в животе, диарея, тошнота, диспепсия; редко – метеоризм, запор, боль в эпигастрии, рвота;
  • скелетно-мышечная система и соединительная ткань: нечасто – боль в конечностях, слабость и боль в мышцах; редко – ощущение дискомфорта в конечностях; очень редко – остеопения;
  • иммунная система: редко – анафилактические и реакции гиперчувствительности (отек Квинке, в том числе губ и лица); очень редко – анафилактический шок;
  • кожа и подкожные ткани: редко – гипергидроз, кожная сыпь, аллергический дерматит, крапивница, кожный зуд;
  • органы слуха и зрения: редко – шум в ушах, вертиго, снижение остроты зрения;
  • лабораторные показатели: редко – лейкоцитоз, тромбоцитопения, гипербилирубинемия, нарушение функции печени; очень редко – гиперкреатининемия;
  • прочие: нечасто – недомогание, чувство усталости, астения; редко – жажда, ощущение тепла, раздражительность, ощущение опьянения; очень редко – дискомфорт в грудной клетке.

Передозировка

Сообщений о случаях передозировки мало. В доклинических исследованиях острой токсичности толперизона при приеме высоких доз возникали тонико-клонические судороги, атаксия, одышка и дыхательный паралич.

Специфического антидота не существует. Лечение в случае передозировки проводят симптоматическое и поддерживающее.

Особые указания

Частыми побочными эффектами препарата являются реакции гиперчувствительности, которые могут проявляться от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомами аллергической реакции являются сыпь, покраснение, зуд, крапивница, отек Квинке, одышка, артериальная гипотензия, тахикардия.

Женщины, в анамнезе которых есть указания на аллергические или реакции гиперчувствительности к другим лекарственным средствам, подвержены более высокому риску.

Повышенную осторожность следует соблюдать в случае известной гиперчувствительности к лидокаину, поскольку возможно развитие перекрестных реакций.

Необходимо предупреждать пациентов, чтобы они были внимательными по отношению к возникновению любых возможных симптомов гиперчувствительности. В случае их развития следует незамедлительно отменить препарат и обратиться к врачу. После эпизода гиперчувствительности повторное назначение толперизона запрещено.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Негативное влияние толперизона на скорость реакций и внимание не отмечено. В случае возникновения мышечной слабости, нарушения зрения или внимания, сонливости, судорог следует обратиться к врачу.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментальных исследований, проводимых на животных, тератогенное действие не было выявлено. Но опыта применения толперизона во время беременности у людей нет, в связи с чем беременным женщинам, особенно в I триместре, препарат не назначают, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза оправдывает возможные риски.

Отсутствуют данные о выделении толперизона с молоком матери, поэтому в период лактации препарат запрещен.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам до 18 лет таблетки Толперизон не назначают.

При нарушениях функции почек

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью, однако достоверно установлено, что у этой категории больных чаще возникают побочные эффекты, в связи с чем при тяжелом поражении почек Толперизон не назначают. При нарушении почечной функции средней тяжести следует тщательно подбирать дозу, а лечение проводить под контролем функции почек и общего состояния пациента.

При нарушениях функции печени

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, однако достоверно установлено, что у этой категории больных чаще возникают побочные эффекты, в связи с чем при тяжелом поражении печени Толперизон не назначают. При нарушении печеночной функции средней тяжести следует тщательно подбирать дозу, а лечение проводить под контролем функции печени и общего состояния пациента.

Лекарственное взаимодействие

Толперизон при одновременном применении может повышать содержание в крови препаратов, которые метаболизируются преимущественно при участии изофермента CYP2D6, таких как дезипрамин, венлафаксин, метопролол, толтеродин, перфеназин, декстрометорфан, тиоридазин, небиволол, атомоксетин.

Значительной индукции или ингибирования других изоферментов CYP (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) в лабораторных экспериментах не обнаружено.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Толперизон усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных средств, в т. ч. нифлумовой кислоты, поэтому при их сочетанном назначении может потребоваться коррекция дозы.

При одновременном применении других миорелаксантов центрального действия следует снижать дозу толперизона.

При комбинированном приеме субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов повышение экспозиции толперизона не ожидается.

Аналоги

Аналогами Толперизона являются: Мидокалм, Толизор, Толперизон-OBL.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 3 года.

Условия хранения: место, защищенное от света и недоступное для детей, с температурой до 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Толперизоне

Отзывы о Толперизоне от пациентов, которые его принимали, в основном положительные. Препарат характеризуется высокой эффективностью, небольшой ценой и малой частотой развития побочных эффектов.

Цена на Толперизон в аптеках

Цена на Толперизон составляет в среднем 195 рублей за упаковку из 30 таблеток в дозе 50 мг и 260 рублей за упаковку из 30 таблеток в дозе 150 мг.

www.neboleem.net

Толперизон: инструкция по применению

Препарат Толперизон относится к группе миорелаксантов центрального действия.

Форма выпуска и состав

Препарат Толперизон выпускается в форме таблеток для перорального применения белого или почти белого цвета, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, круглые, выпуклые с обеих сторон. Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук (по 3 блистера) в картонной пачке, в коробку вложена подробная инструкция с описанием препарата.

Каждая таблетка препарата содержит в составе 50 или 150 мг активного действующего вещества – Толперизона гидрохлорида, а также ряд вспомогательных компоненто: моногидрат лимонной кислоты, крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза, стеариновая кислота, моногидрат лактозы.

Показания к использованию

Таблетки Толперизон назначают пациентам для приема внутрь для комплексного лечения следующих патологий:

  • патологически повышенный тонус мышц, возникающий на фоне заболеваний центральной нервной системы;
  • лечение мышечных спазмов на фоне люмбаго, спондилеза, спондилоартроза, артроза крупных суставов;
  • болезнь Литтла (спастический ДЦП);
  • энцефалопатия с выраженной мышечной дистонией;
  • в составе комплексного лечения цереброваскулярных патологий (болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, диффузная склеродермия);
  • период реабилитации после перенесенных ортопедических и травматологических операций.

Противопоказания

Таблетки препарата имеют некоторые противопоказания, поэтому важно изучить инструкцию перед началом терапии. Противопоказанием к использованию препарата являются:

  • возраст у детей до 3 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • миастения.

Способ применения и дозировка

Таблетки Толперизон принимают внутрь после еды, не измельчая и не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Доза препарата и продолжительность курса лечения определяется врачом в индивидуальном порядке. Согласно инструкции взрослым и детям старше 14 лет назначают 150 мг препарата в сутки, разделив суточную дозу на 3 равных приема по 50 мг.

При необходимости терапии препаратом у детей младше 12 лет доза препарата рассчитывается исходя из показателей массы тела.

Использование препарата при беременности и лактации

Препарат Толперизон противопоказан для использования во время беременности и грудного вскармливания. Данные о безопасности препарата для плода и грудного ребенка не предоставлены, поэтому лечение не проводится.

При необходимости терапии препаратом кормящей матери нужно прекратить лактацию и перевести ребенка на адаптированную молочную смесь.

Побочные реакции

На фоне приема препарата у пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • со стороны нервной системы – головные боли, слабость, головокружения;
  • со стороны сердечнососудистой системы – снижение показателей артериального давления, одышка, аритмия;
  • со стороны органов пищеварительного канала – появление неприятного привкуса во рту, тошнота, рвота, боли в желудке, нарушения стула, вздутие кишечника и повышенное газообразование;
  • аллергические реакции – крапивница, зуд кожи, гиперемия, бронхоспазм, развитие ангионевротического отека, анафилактический шок.

Как правило, эти побочные эффекты выражены слабо и сразу проходят после уменьшения дозы препарата. При появлении одного или нескольких побочных эффектов пациенту следует обратиться к врачу.

Передозировка

Случаи передозировки препаратом Толперизон не зарегистрированы, однако во избежание развития описанных выше побочных эффектов не рекомендуется превышать назначенную врачом дозу.

В случае приема внутрь большого количества таблеток (случайно или целенаправленно) пациенту необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, дать принять таблетки активированного угля или другого энтеросорбента, при необходимости провести симптоматическое лечение.

Взаимодействие препарата с другими лекарствами

Несмотря на то, что активное действующее вещество препарата оказывает влияние на нервную систему, таблетки Толперизон не усиливают терапевтический эффект седативных средств и транквилизаторов, поэтому данное лекарственное взаимодействие при необходимости возможно.

Следует соблюдать осторожность при назначении таблеток препарата со средствами для общего наркоза, периферическими миорелаксантами, психотропными средствами, так как данное лекарственное взаимодействие усиливает терапевтический эффект Толперизона, что может вызвать побочные эффекты.

Особые указания

Прием таблеток Толперизон возможен только после консультации с врачом, категорически запрещено самолечение во избежание тяжелых побочных эффектов и осложнений.

Опыт применения препарата в педиатрической практике среди детей младше 3 лет отсутствует, поэтому таблетки не назначают детям этого возраста.

Клинический опыт использования препарата Толперизон не подтвердил негативного влияния на нервную систему и скорость психомоторных реакций.

В состав таблеток входит лактоза, поэтому пациенты с индивидуальной непереносимостью данного компонента должны внимательно изучать состав препарата.

Аналоги таблеток Толперизон

Аналогами препарата Толперизон являются:

  • Мидокалп таблетки;
  • Толперизон-ОБЛ таблетки.

Перед заменой назначенного препарата одним из указанных аналогов следует проконсультироваться с врачом.

Условия отпуска и хранения

Препарат продается из аптек только по рецепту врача. Хранить таблетки Толперизон необходимо в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 градусов. Срок годности таблеток указан на упаковке и составляет 3 года со дня даты изготовления. Не использовать препарат по окончанию срока годности.

Толперизон цена

В аптеках Москвы средняя стоимость препарата Толперизон составляет 220 рублей.

bezboleznej.ru

Толперизон

06.08.2018

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Толперизон. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Толперизон, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии эпилепсии, судорог, спазмов, паркинсонизма у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Толперизона, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Миорелаксантом центрального действия является Толперизон. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 50 мг и 150 мг, OBL, уколы в ампулах для инъекций с лидокаином Рихтер обладают антимускариновыми свойствами.

Форма выпуска и состав

Толперизон выпускается в форме таблеток для перорального применения белого или почти белого цвета, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, круглые, выпуклые с обеих сторон. Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук (по 3 блистера) в картонной пачке, в коробку вложена подробная инструкция с описанием препарата.

Каждая таблетка препарата содержит в составе 50 или 150 мг активного действующего вещества – Толперизона гидрохлорида, а также ряд вспомогательных компонентов.

Также выпускают раствор для инъекций с лидокаином (Мидокалм Рихтер — уколы в ампулах).

Фармакологическое действие

Толперизон – миорелаксант центрального действия, механизм действия которого до конца не выяснен. Известно, что препарат обладает высокой аффинностью (прочностью связывания) к нервной ткани, наибольших концентраций достигает в стволе головного мозга, в периферической нервной системе и спинном мозге. Основное действие толперизона связано с торможением спинальных рефлекторных дуг, что одновременно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, предположительно, и обуславливает терапевтическое свойство толперизона.

По химической структуре вещество схоже с лидокаином, подобно ему оказывает мембраностабилизирующее действие, снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. Препарат обладает дозозависимой способностью тормозить активность потенциалзависимых натриевых каналов, вследствие чего снижается частота и амплитуда потенциала действия.

Установлено, что толперизон оказывает угнетающее воздействие на потенциалзависимые кальциевые каналы. Обладает антимускариновым действием и некоторыми слабо выраженными свойствами альфа-адренергических антагонистов. Предполагается, что он также может тормозить выброс медиаторов.

Показания к применению

От чего помогает Толперизон? Таблетки назначают, если у пациента выявлены:

  • Последствия заболеваний, связанных с расстройствами иннервации сосудов: ангионевротическая дисбазия (перемежающаяся), акроцианоз.
  • Посттромботические изменения венозного кровообращения и лимфообращения, гипертонус в комбинации с нарушением тонуса мышц другого типа, энцефалопатия сосудистого происхождения, спастический паралич у детей, трофическая язва голени, эпилепсия.
  • Болезненные состояния, которые сопровождаются дистонией, спазмом или ригидностью мышц, а также облитерирующие поражения артерий: диабетическая ангиопатия, сосудистый облитерирующий атеросклероз конечностей, синдром Рейно, облитерирующий тромбангиит.
  • Церебральные и спинномозговые параличи (контрактура конечностей, мышечный спазм, гипертонус, спинальный автоматизм).
  • Экстрапирамидные расстройства (атеросклеротический и постэнцефалитный паркинсонизм).

Инструкция по применению

Толперизон таблетки принимают внутрь после еды, не измельчая и не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Доза препарата и продолжительность курса лечения определяется врачом в индивидуальном порядке. Согласно инструкции взрослым и детям старше 14 лет при приеме внутрь начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза в сутки; дозу постепенно увеличивают до 150 мг 2-3 раза в сутки. .

При необходимости терапии препаратом у детей младше 12 лет доза препарата рассчитывается исходя из показателей массы тела.

Ампулы

Внутримышечно — по 100 мг 2 раза в сутки; внутривенно — 100 мг в сутки однократно.

Читайте также: как принимать близкий аналог Мидокалм.

Противопоказания

  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
  • миастения гравис;
  • грудное вскармливание.

Побочные явления

На фоне приема препарата у пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • со стороны органов пищеварительного канала – появление неприятного привкуса во рту, тошнота, рвота, боли в желудке, нарушения стула, вздутие кишечника и повышенное газообразование;
  • со стороны сердечнососудистой системы – снижение показателей артериального давления, одышка, аритмия;
  • аллергические реакции – крапивница, зуд кожи, гиперемия, бронхоспазм, развитие ангионевротического отека, анафилактический шок;
  • со стороны нервной системы – головные боли, слабость, головокружения.

Как правило, эти побочные эффекты выражены слабо и сразу проходят после уменьшения дозы препарата. При появлении одного или нескольких побочных эффектов пациенту следует обратиться к врачу.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Толперизон противопоказан при беременности, в период лактации. Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Женщины, в анамнезе которых есть указания на аллергические или реакции гиперчувствительности к другим лекарственным средствам, подвержены более высокому риску. Повышенную осторожность следует соблюдать в случае известной гиперчувствительности к лидокаину, поскольку возможно развитие перекрестных реакций.

Необходимо предупреждать пациентов, чтобы они были внимательными по отношению к возникновению любых возможных симптомов гиперчувствительности. В случае их развития следует незамедлительно отменить препарат и обратиться к врачу. После эпизода гиперчувствительности повторное назначение толперизона запрещено.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами Негативное влияние толперизона на скорость реакций и внимание не отмечено. В случае возникновения мышечной слабости, нарушения зрения или внимания, сонливости, судорог следует обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

Эффекты толперизона усиливаются при параллельном приеме с периферическими миорелаксантами, препаратами для общей анестезии, психоактивными лекарствами и Клонидином.

Аналоги лекарства Толперизон

По структуре определяют аналоги:

  1. Толизор.
  2. Толперизон OBL.
  3. Толперизона гидрохлорид.
  4. Мидокалм Рихтер.
  5. Мидокалм.

К фармакологической группе миорелаксанты относят аналоги:

  1. Теркурония раствор для инъекций 0,5%.
  2. Дитилин.
  3. Мидокалм.
  4. Эсмерон.
  5. Ардуан.
  6. Нимбекс.
  7. Тубокурарин.
  8. Круарон.
  9. Листенон.
  10. Аперомид.
  11. Пипекурония бромид.
  12. Нотриксум.
  13. Мивакрон.
  14. Тракриум.
  15. Рокуроний Каби.
  16. Суксаметония хлорид.
  17. Цисатракурия безилат.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Толперизон (таблетки 50 мг №30) в Москве составляет 180 рублей. Отпускается по рецепту.

Срок годности – 3 года. Условия хранения: место, защищенное от света и недоступное для детей, с температурой до 25 С.

Перейдя по ссылкам, можно узнать, какие аналоги используют для лечения заболеваний: ангиопатия , болезнь Бергера , болезнь Паркинсона , детский церебральный паралич , дцп , облитерирующий тромбангиит , паралич , перемежающаяся хромота , синдром Рейно , спазм , спастическая диплегия , судороги , эпилепсия

instrukciya-po-primeneniyu.ru

Толперизон – инструкция по применению и механизм действия, дозировка, противопоказания и аналоги

Патологическая неспособность расслабить мышцы может привести к их постепенному разрушению и принести пациенту сильные страдания. Проблему помогает решать препарат Толперизон, который успешно применяется для купирования мышечных спазмов, лечения нарушений иннервации сосудов и других болезненных состояний. Прием требуется осуществлять строго по инструкции, учитывая противопоказания и побочные действия, лекарственную совместимость и индивидуальные особенности пациента.

Поверхность таблеток покрыта пленочной оболочкой. Таблетки выпускаются по 50 и 150 мг и расфасовываются в контурные ячейковые пачки из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой печатной лакированной фольги (по 7, 10, 14, 20, 25, 30 штук). Другим видом упаковки является пластиковая банка из полипропилена или полиэтилентерефталата, в которую фасуется по 5, 10, 20, 30, 40, 50, 100 таблеток. Пачки помещаются в картонные упаковки вместе с инструкцией по применению. Содержание одной таблетки указано в следующей таблице:

Состав

Масса, мг

толперизона гидрохлорид (действующее вещество)

50/150

Вспомогательные компоненты:

целлюлоза микрокристаллическая

72,6/70

кроскармеллоза натрия

7,6/12

магния стеарат

1,3/2

гипромеллоза

1,9/3

сахар молочный (лактозы моногидрат)

45,1/43,5

лимонной кислоты моногидрат

1,5/4,5

Состав оболочки:

макрогол-4000

0,75/1,2

гипромеллоза

3/4,8

титана диоксид

1,25/2

По инструкции, толперизона гидрохлорид относится к веществам-миорелаксантам центрального действия. Медикамент обладает высокой степенью связывания (аффинностью) к нервной ткани, достигает больших концентраций в стволе головного мозга, периферической нервной системе, спинном мозге. Основное действие активного вещества связано с торможением спинальных рефлекторных дуг с одновременным устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям.

Химическая структура компонента схожа с лидокаином, поэтому он оказывает мембраностабилизирующее действие, снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. У медикамента выявлена дозозависимая способность тормозить активность натриевых каналов потенциалзависимого типа, что приводит к снижению частоты и амплитуды потенциала действия. Толперизон угнетает кальциевые каналы, проявляет антимускариновое действие и слабые свойства альфа-адренергического антагониста.

По наблюдениям ученых, препарат способен тормозить выброс медиаторов. После приема внутрь таблетки быстро всасываются в тонком кишечнике, достигают максимума концентрации через 30–60 минут. Активное вещество обладает низкой (20%) биодоступностью при приеме натощак и 100% при употреблении жирной пищи. Метаболизм происходит печенью и почками, метаболиты выводятся почками. Период полувыведения составляет 2,5 ч.

Показания к применению Толперизона

Показания к применению препарата обусловлены принадлежностью Толперизона к группе миорелаксантов центрального действия. Состояния, которые служат поводом для назначения медикамента:

  1. Терапия постоянно повышенного мышечного тонуса и спазматических приступов поперечно-полосатой мускулатуры, происходящих вследствие болезней центральной нервной системы (рассеянный склероз, миелопатия, инсульт, энцефаломиелит, поражение пирамидальных путей).
  2. Терапия мышечных спазмов и повышенного тонуса, мышечных контрактур, случающихся на фоне болезней опорно-двигательного аппарата (артрозы крупных суставов, артерий, спондилёз люмбальные и цервикальные синдромы спондилоартроз).
  3. Курс восстановительной терапии после травматологических и ортопедических операций.
  4. Как часть комбинированного лечения облитерирующих патологий сосудов (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит, диабетическая ангиопатия).
  5. Патологии, являющиеся следствием расстройства иннервации сосудов (интермиттирующая ангионевротическая дисбазия, атеросклеротический акроцианоз).
  6. Детский мозговой паралич (болезнь Литтла) и прочие энцефалопатии с одновременной мышечной дистонией.

Для обеспечения наивысшей биодоступности таблетка Толперизон принимается перорально (внутрь) после приема пищи. Доза проглатывается целиком и запивается достаточным объемом воды. Разжевывать и разламывать таблетку нельзя. Прием начинают с дозировки 50 мг три раза за день. Далее доза постепенно повышается до 150 мг, сохраняя при этом частоту приема (три раза за сутки).

Особые указания

С осторожностью необходимо применять препарат, если есть основания предположить гиперчувствительность на действующее вещество Толперизона, потому что есть риск развития кожной аллергии, как в легкой, так и тяжелой степени (вплоть до анафилактического шока). Гиперчувствительность можно распознать по крапивнице, сыпи, артериальной гипотензии, одышке, тахикардии, покраснениям и зуду, нарушениям зрения. К группе риска относятся женщины, в анамнезе которых отмечена склонность к гиперчувствительности.

Особую внимательность следует проявлять при повышенной чувствительности к лидокаину, так как риск перекрестных реакций в этом случае возрастает. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости скорейшего обращения к врачу при развитии симптоматики гиперчувствительности. После купирования выявленных симптомов запрещается продолжение терапии препаратом, а также повторное его назначение. Во время терапии можно управлять автотранспортом, медикамент не влияет на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.

При беременности

Фармацевтические компании располагают только данными испытаний, которые проводились на животных. В этих исследованиях не зафиксировано нарушений эмбрионального развития при одновременном приеме препарата. Данного опыта недостаточно для снятия ограничений на прием препарата по время беременности, особенно в первом триместре. На более поздних сроках препарат может быть назначен врачом при соотнесении возможного риска и пользы. Нет данных о уровне и характеристиках проникновения Толперизона в молоко матери, поэтому в период вскармливания прием препарата запрещен.

В детском возрасте

Не существует объективных исследовательских данных о том, как препарат влияет на детский организм. Имеющиеся сведения о побочных действиях и особенностях влияния Толперизона на мышечную ткань позволяют сделать вывод о том, что возможные негативные побочные последствия превысят терапевтический эффект, поэтому таблетки Толперизон не назначаются детям и подросткам до 18 лет.

При нарушениях функций почек и печени

Таблетки Толперизон не назначаются при тяжелых поражениях почек. У пациентов с почечной недостаточностью недостаточно опыта применения препарата. По инструкции, средняя стадия болезни сопровождается тщательным подбором дозы и лечением под контролем состояния пациента. У таких больных более велик риск развития побочных эффектов, чем у пациентов других групп.

Аналогично применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью: оно вызывает более высокий риск развития негативных реакций, чем у больных без нее. При тяжелых поражениях печени назначение медикамента не производится. Если у больного средняя стадия выраженности болезни, лечение проводится под контролем работы органа и общего состояния здоровья человека.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению указано на сочетание Толперизона с прочими лекарствами. Выдержки из радела:

  1. Одновременное применение с Толперизоном повышает содержание в крови препаратов Дезипрамина, Метопролола, Венфлаксина, Толтеродина, Декстрометорфана, Перфеназина, Тиоридазина, Атомоксетина, Небиволола.
  2. Препарат способен усиливать эффекты нестероидных противовоспалительных средств, нифлумовой кислоты, поэтому необходима коррекция дозы. При сочетании с миорелаксантами центрального действия, Венлафаксином доза средства снижается.

Совместимость Толперизона и алкоголя

Согласно инструкции по применению, лекарственное средство Tolperisone не следует совмещать с алкоголем. Оба продукта проходят метаболизм в печени, что может привести к увеличению нагрузки на орган. Во время всей терапии медикаментом запрещено употреблять алкоголь в любых его проявлениях, включая содержащие этанол лекарства и так называемые легкие алкогольные напитки.

Побочные действия

Медикамент может вызывать расстройства со стороны разных органов и систем. Инструкция по применению выделяет следующие побочные действия:

  • сонливость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, парестезии, слабость, недомогание, депрессия, судороги, бессонница, тремор, нарушения сна, синдром дефицита внимания, летаргия, эпилепсия;
  • полидипсия, анорексия;
  • снижение артериального давления, брадикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия, тахикардия, приливы крови к лицу;
  • печеночная недостаточность;
  • протеинурия, энурез;
  • носовое кровотечение, тахипноэ, одышка;
  • анемия, лимфаденопатия;
  • сухость во рту, рвота, дискомфорт в животе, боль в эпигастрии, диарея, запор, тошнота, диспепсия, метеоризм;
  • боль в конечностях, остеопения, слабость, боль в мышцах, дискомфорт в конечностях;
  • крапивница, анафилактические реакции, кожный зуд, отек Квинке, аллергический дерматит, гипергидроз, кожная сыпь;
  • шум в ушах, вертиго, снижение остроты зрения, нечеткость зрения;
  • гиперкреатининемия, лейкоцитоз, гипербилирубинемия, тромбоцитопения;
  • недомогание, усталость, астения;
  • жажда;
  • патологии органов кровообращения и лимфообращения;
  • нарушение работы изоферментов печени;
  • гипертермия;
  • раздражительность, ощущение опьянения;
  • дискомфорт в груди.

Передозировка

Существует мало сведений о том, что лекарство Толперизон вызывает передозировку. Доклинические исследования острой токсичности высоких доз лекарства выявили возможное проявление тонико-клонических судорог, атаксию, одышку и дыхательный паралич. Специфического антидота против препарата нет. При превышении дозы проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.

Противопоказания

Инструкция по применению Толперизона предупреждает, что использовать средство нельзя при ряде противопоказаний. К ним относятся:

  • возраст до 18 лет ввиду неизученной эффективности и безопасности;
  • лактация;
  • паркинсонизм;
  • миастения гравис;
  • непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозно-галактозная мальабсорбция;
  • повышенная чувствительность к компонентам состава.

Условия продажи и хранения

Толперизон – это рецептурный препарат. Он хранится при температуре до 25 градусов в темном месте в течение трех лет. Его нельзя хроанить в близкой доступности к детям, потому что они могут найти препарат и случайно принять, что закончится передозировкой.

Аналоги Толперизона

Заменить медикамент могут аналогичные ему препараты с Толперизоном или другим активным компонентом в составе с тем же эффектом. К близким по действию средствам относятся:

  1. Мидокалм. Раствор для инъекций и таблетки, содержащие толперизон с лидокаином. Препарат относится к миорелаксантам, улучшает произвольные движения. Назначается при гипертонусе мышц и спазмах мускулатуры.
  2. Толизор. Капсулы миорелаксирующего действия, содержат толперизола гидрохлорид. Применяются при спинномозговых и церебральных параличах.
  3. Толперизон-OBL. Полный аналог указанного препарата, содержит то же вещество и обладает подобным эффектом. Применяется для лечения многочисленных заболеваний.

Цена Толперизона

Приобрести препарат можно через интернет-аптеки или аптечные киоски по рецепту. Разница в ценах невелика, примерная стоимость препарата в московских сетях указана в таблице:

Наименование аптеки

Цена за пачку таблеток 150 мг 30 штук, рублей

Цена за пачку таблеток 50 мг 30 штук. рублей

Еврофарм

210

90

Wer.ru

235

140

Окно помощи

207

97

Горздрав

240

136

Диалог

220

165

Отзывы

Александр, 52 года

В молодости я серьезно увлекался тем культуризмом. Я постоянно гнался за наращиванием мышечной массы и постоянным увеличением весов в спортзале. В результате некоторое время назад меня стали мучать мышечные спазмы. После курса Толперизона спазмы прошли. Правда, при приеме таблеток все время хотелось пить воду.

Георгий, 47 лет

Мне назначали данный препарат в результате постоянного акроцианоза, который развился из-за проблем с сердцем. Принимал таблетки согласно тому, как врач прописал. Постепенно смог забыть об акроцианозе. Плюс к этому врач отметил улучшение состояния сосудов, которые у меня находятся под прицелом сахарного диабета.

Анна, 33 года

Данные таблетки пила после того, как повредила ногу, и мне сделали на ней операцию. Необходимость приема Толперизона была обусловлена тем, что у меня имеется склонность к мышечным спазмам. Это обстоятельство могло нанести существенный вред ходу восстановления ноги. В результате нога в норме, побочных эффектов при приеме не ощутила.

Николай, 29 лет

Перед покупкой рекомендую сравнить в интернете цены на Толперизон в разных аптеках. Я первый раз купил за 150, а можно найти за 90. У моей сестры диагноз рассеянный склероз, в связи с чем бывают приступы мышечных спазмов. Особенно они мучительны в периоды обострений болезни. После начала приема таблеток с приступами удалось справиться.

vrachmedik.ru


Смотрите также