Противогрибковое средство широкого спектра действия


Противогрибковые средства

По сравнению с антибактериальными препаратами, противогрибковые средства широкого спектра действия представляют более малочисленную группу лекарств. Они были разработаны для лечения инфекций, которые преимущественно инфицируют слизистые оболочки, кожу и внутренние органы. Грибковые инфекции чаще встречаются у людей с ослабленным иммунитетом, а также у пациентов на химиотерапии или ВИЧ-инфицированных. Фармакологическая группа представлена разными классами лекарств: полиенами, имидазолами, триазолами, эхинокандинами и другими.  

Полиены

Имидазолы

Триазолы

Эхинокандины

Амфотерицин В

Клотримазол

Флуконазол

Каспофунгин

Нистатин

Кетоконазол

Итраконазол

Микафунгин

Натамицин

Миконазол

Вориконазол

Анидулафунгин

Фармакология противогрибковых препаратов

Рассмотрим фармакологические свойства противогрибковых препаратов и детализируем режим действия разных видов лекарственных средств этой группы. Начнем с полиенов. Эти препараты работают путем связывания с эргостеролом — основой стволовых клеток грибов, способствуя нарушению механизмов транспортировки грибковой инфекции в организме.

Нарушение целостности грибковой клетки убивает ее. Нистатин — эффективное лекарственное средство при лечении инфекций, спровоцированных дрожжами Candida, тогда как Амфотерицин В активен против системных инфекционных процессов, независимо от их грибковой этиологии.

Имидазолы и триазолы относятся к классу противогрибковых препаратов группы азолов. Работают лекарства через общий механизм действия, который заключается в ингибировании фермента ланостерола 14-альфа-демитилазы. Увеличивая проницаемость клеточной стенки, препарат ставит под угрозу ее целостность. Спектр активности лекарств зависит от принадлежности фармацевтического средства к тому или иному классу лекарств.

Имидазолы активны против широкого спектра грибов, включая большинство видов Candida (хотя они менее активны против Кандида Крузей). Клотримазол — отличное средство против вагинального кандидоза и дерматофитных инфекций (таких, как стригущий лишай). Кетоконазол можно использовать как для системных инфекционных процессов, так и для терапии пораженных слизистых.

Флуконазол — лучшее средство для лечения кандидоза и криптококковых инфекций. Итраконазол в основном используется для коррекции мукокутального кандидоза и различных дерматофитных инфекций, таких как разноцветный лишай и дерматофития. Вориконазол особенно эффективен при лечении инвазивного аспергиллеза и других серьезных заболеваний, вызванных грибами scedosporium и fusarium.    

Что касается эхинокандинов, к классу которых относятся Каспофунгин и Микафунгин, то эти препараты работают, ингибируя синтез грибковых клеточных стенок. Первый препарат используется при лечении инвазивного аспергиллеза, но его также можно применять против инвазивного кандидоза.      

Подробнее о полиенах

Антибиотики этого ряда используются для терапии тяжелых форм микоза, преимущественно для больных с ослабленными иммунными функциями. Натамицин, например, эксперты относят к группе макролидов. Препарат отличает широкий спектр действия. Наиболее оправдано его назначение для коррекции дрожжеподобных грибковых инфекций.

Разрушая мембраны грибковых клеток, Натамицин провоцирует их смерть. Лекарства с этим действующим веществом назначаются врачами для нейтрализации молочницы и кандидоза кожных покровов. Это Пимафуцин, Экофуцин и другие лекарства. Тот же Пимафуцин выпускается в разных формах:

  • оральные таблетки;

  • свечи для влагалища;

  • кремообразные составы.

Обладая мягким действием, универсальное противогрибковое средство допустимо к назначению даже во время вынашивания плода и кормления грудью.    

Амфотерицин В эффективен при дерматических и глубоких микозах, кандидозных поражениях внутренних органов и структур, плесневых разрастаниях. Купить лекарство пациенты могут в виде мази и в инъекционных ампулах. Применение Нистатина и Леворина обосновано при лечении грибов кандида. Лекарство используется в комплексе с пенициллиновыми и тетрациклиновыми антибиотиками.

Микопегин по действию похож на Амфотерицин В, поэтому оправдан в коррекции плесневых и глубоких микозов, кандидоза. Препарат обладает серьезной степенью токсичности, а значит, не рекомендован во время беременности и в детском возрасте до исполнения ребенку 9 лет.

Антибиотики на основе синтетических веществ

Синтетические противогрибковые средства включают в себя препараты широкого спектра действия для местной обработки кожных покровов и системного лечения микозов. Сюда можно отнести азолы, аллиламины и пиримидины. В классе азолов находятся имидазолы и триазолы. Среди последних выделяют:

  • Вориконазол — основное действующее вещество таблеток и порошков Вифенд, Виканд, Бифлурин. Назначаются при обнаружении врачом тяжелых грибковых поражений, продолжительном использовании антибиотиков и при серьезном риске развития инфекции грибкового плана после трансплантации органов.

  • Итраконазол — действующее вещество Орунгала, Орунита, Итразола, Итрамикола, Ирунина, Румикоза. Оправдано назначение капсул внутрь при терапии системных поражений, грибка ногтевых пластин, кандидоза и микоза кожных покровов.

  • Фентиконазол — препарат нового поколения синтетической группы против кандидозных грибков и вагинального трихомониаза. Выпускается в форме оральных и вагинальных капсул, крема.

Также в этой группе выделяют Клотримазол, Сертаконазол, Кетоконазол и другие наименования. Детально ознакомиться с каждым из них поможет инструкция, размещенная во вкладке рядом с фотографией лекарственного средства.

Наружные синтетические препараты

Сюда относятся лекарства, применяемые для лечения поражений ногтей, стоп и других участков кожи. При обработке ногтевой пластинки отслаивается верхний слой, после чего на пораженную область наносится препарат. Мазью с рассасывающим эффектом считается Нафталан и его аналоги, средства с содержанием серы, ихтиоловая мазь, салицилка, дегтярный препараты.

Грибок кожных покровов хорошо корректируется при помощи мазей и кремов типа Лотридерм, Сангвиритрин, Травокорт. Особенно популярным стало мощное противогрибковое средство в виде лака для ногтей и кожи. При его нанесении на поверхности формируется тончайший защитный слой, который к тому же оказывает лечебный эффект.

Для лечения волосистой части головы применяют специальные шампуни типа Низорал и Циновит. Показали хорошие результаты мази против грибка Ламизил и Амиклон. Для терапии микозов офтальмологического плана используются противогрибковые глазные капли Кетоконазол, Флуконазол, Итраконазол и другие. Поскольку многие из них имеют обширный перечень противопоказаний, необходимо внимательно знакомиться с инструкцией и не заниматься самолечением. Помните, что назначить препарат может только профессиональный врач после необходимых обследований и лабораторных анализов.

Компания «ЛекОптТорг» предлагает купить противогрибковые лекарственные препараты по доступным ценам, выбрав необходимые наименования на сайте. Оформив покупку, вы сможете забрать ее в ближайшей аптеке нашей сети. Для этого просто укажите ее координаты при бронировании. Для вашего удобства список всех аптечных пунктов отмечен на карте нашего сайта.    

lekopttorg.ru

Фармакологическая группа — Противогрибковые средства

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

В последние десятилетия отмечается значительный рост грибковых заболеваний. Это связано со многими факторами и, в частности, с широким применением в медицинской практике антибиотиков широкого спектра действия, иммунодепрессантов и других групп ЛС.

В связи с тенденцией к росту грибковых заболеваний (как поверхностных, так и тяжелых висцеральных микозов, ассоциированных с ВИЧ-инфекцией, онкогематологическими заболеваниями), развитием устойчивости возбудителей к имеющимся ЛС, выявлением видов грибов, ранее считавшихся непатогенными (в настоящее время потенциальными возбудителями микозов считаются около 400 видов грибов), возросла потребность в эффективных противогрибковых средствах.

Противогрибковые средства (антимикотики) — лекарственные средства, обладающие фунгицидным или фунгистатическим действием и применяемые для профилактики и лечения микозов.

Для лечения грибковых заболеваний используют ряд лекарственных средств, различных по происхождению (природные или синтетические), спектру и механизму действия, противогрибковому эффекту (фунгицидный или фунгистатический), показаниям к применению (местные или системные инфекции), способам назначения (внутрь, парентерально, наружно).

Существует несколько классификаций лекарственных средств, относящихся к группе антимикотиков: по химической структуре, механизму действия, спектру активности, фармакокинетике, переносимости, особенностям клинического применения и др.

В соответствии с химическим строением противогрибковые средства классифицируют следующим образом:

1. Полиеновые антибиотики: нистатин, леворин, натамицин, амфотерицин В, микогептин.

2. Производные имидазола: миконазол, кетоконазол, изоконазол, клотримазол, эконазол, бифоназол, оксиконазол, бутоконазол.

3. Производные триазола: флуконазол, итраконазол, вориконазол.

4. Аллиламины (производные N-метилнафталина): тербинафин, нафтифин.

5. Эхинокандины: каспофунгин, микафунгин, анидулафунгин.

6. Препараты других групп: гризеофульвин, аморолфин, циклопирокс, флуцитозин.

Подразделение противогрибковых препаратов по основным показаниям к применению представлено в классификации Д.А. Харкевича (2006 г.):

I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами:

1. При системных или глубоких микозах (кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, криптококкоз, бластомикоз):

- антибиотики (амфотерицин В, микогептин);

- производные имидазола (миконазол, кетоконазол);

- производные триазола (итраконазол, флуконазол).

2. При эпидермомикозах (дерматомикозах):

- антибиотики (гризеофульвин);

- производные N-метилнафталина (тербинафин);

- производные нитрофенола (хлорнитрофенол);

- препараты йода (раствор йода спиртовой, калия йодид).

II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например при кандидамикозе):

- антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В);

- производные имидазола (миконазол, клотримазол);

- бис-четвертичные аммониевые соли (деквалиния хлорид).

В клинической практике противогрибковые средства делят на 3 основные группы:

1. Препараты для лечения глубоких (системных) микозов.

2. Препараты для лечения эпидермофитий и трихофитий.

3. Препараты для лечения кандидозов.

Выбор ЛС при терапии микозов зависит от вида возбудителя и его чувствительности к ЛС (необходимо назначение ЛС с соответствующим спектром действия), особенностей фармакокинетики ЛС, токсичности препарата, клинического состояния пациента и др.

Грибковые заболевания известны очень давно, еще со времен античности. Однако возбудители дерматомикозов, кандидоза были выявлены только в середине XIX в., к началу XX в. были описаны возбудители многих висцеральных микозов. До появления в медицинской практике антимикотиков для лечения микозов использовали антисептики и калия йодид.

В 1954 г. была обнаружена противогрибковая активность у известного с конца 40-х гг. XX в. полиенового антибиотика нистатина, в связи с чем нистатин стал широко применяться для лечения кандидоза. Высокоэффективным противогрибковым средством оказался антибиотик гризеофульвин. Гризеофульвин был впервые выделен в 1939 г. и использовался при грибковых заболеваниях растений, в медицинскую практику был внедрен в 1958 г. и явился исторически первым специфическим антимикотиком для лечения дерматомикозов у человека. Для лечения глубоких (висцеральных) микозов начали использовать другой полиеновый антибиотик — амфотерицин В (был получен в очищенном виде в 1956 г.). Крупные успехи в создании противогрибковых средств относятся к 70-м гг. XX в., когда были синтезированы и внедрены в практику производные имидазола — антимикотики II поколения — клотримазол (1969 г.), миконазол, кетоконазол (1978 г.) и др. К антимикотикам III поколения относятся производные триазола (итраконазол — синтезирован в 1980 г., флуконазол — синтезирован в 1982 г.), активное использование которых началось в 90-е годы, и аллиламины (тербинафин, нафтифин). Антимикотики IV поколения — новые ЛС, уже зарегистрированные в России или находящиеся в стадии клинических испытаний, — липосомальные формы полиеновых антибиотиков (амфотерицина В и нистатина), производные триазола (вориконазол — создан в 1995 г., позаконазол — зарегистрирован в России в конце 2007 г., равуконазол — в России не зарегистрирован) и эхинокандины (каспофунгин).

Полиеновые антибиотики — антимикотики природного происхождения, продуцируемые Streptomyces nodosum (амфотерицин В), Actinomyces levoris Krass (леворин), актиномицетом Streptoverticillium mycoheptinicum (микогептин), актиомицетом Streptomyces noursei (нистатин).

Механизм действия полиеновых антибиотиков достаточно изучен. Эти ЛС прочно связываются с эргостеролом клеточной мембраны грибов, нарушают ее целостность, что приводит к потере клеточных макромолекул и ионов и к лизису клетки.

Полиены имеют самый широкий спектр противогрибковой активности in vitro среди антимикотиков. Амфотерицин В при системном применении активен в отношении большинства дрожжеподобных, мицелиальных и диморфных грибов. При местном применении полиены (нистатин, натамицин, леворин) действуют преимущественно на Candida spp. Полиены активны в отношении некоторых простейших — трихомонад (натамицин), лейшманий и амеб (амфотерицин В). Малочувствительны к амфотерицину В возбудители зигомикоза. К полиенам устойчивы дерматомицеты (род Trichophyton, Microsporum и Epidermophyton), Pseudoallescheria boydi и др.

Нистатин, леворин и натамицин применяют и местно, и внутрь при кандидозе, в т.ч. кандидозе кожи, слизистой оболочки ЖКТ, генитальном кандидозе; амфотерицин В используется преимущественно для лечения тяжелых системных микозов и является пока единственным полиеновым антибиотиком для в/в введения.

Все полиены практически не всасываются из ЖКТ при приеме внутрь, и с поверхности неповрежденной кожи и слизистых оболочек при местном применении.

Общими побочными системными эффектами полиенов при приеме внутрь являются: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, а также аллергические реакции; при местном использовании — раздражение и ощущение жжения кожи.

В 80-е годы был разработан ряд новых ЛС на основе амфотерицина В — липид-ассоциированные формы амфотерицина В (липосомальный амфотерицин В — Амбизом, липидный комплекс амфотерицина В — Абелсет, коллоидная дисперсия амфотерицина В — Амфоцил), которые в настоящее время внедряются в клиническую практику. Их отличает существенное снижение токсичности при сохранении противогрибкового действия амфотерицина В.

Липосомальный амфотерицин В — современная лекарственная форма амфотерицина В, инкапсулированного в липосомы (везикулы, формирующиеся при диспергировании в воде фосфолипидов), отличается лучшей переносимостью.

Липосомы, находясь в крови, долгое время остаются интактными; высвобождение активного вещества происходит только при контакте с клетками гриба при попадании в ткани, пораженные грибковой инфекцией, при этом липосомы обеспечивают интактность ЛС по отношению к нормальным тканям.

В отличие от обычного амфотерицина В, липосомальный амфотерицин В создает более высокие концентрации в крови, чем обычный амфотерицин В, практически не проникает в ткань почек (менее нефротоксичен), обладает более выраженными кумулятивными свойствами, период полувыведения в среднем составляет 4–6 дней, при длительном использовании возможно увеличение до 49 дней. Нежелательные реакции (анемия, лихорадка, озноб, гипотензия), по сравнению со стандартным препаратом, возникают реже.

Показаниями к применению липосомального амфотерицина В являются тяжелые формы системных микозов у пациентов с почечной недостаточностью, при неэффективности стандартного препарата, при его нефротоксичности или некупируемых премедикацией выраженных реакциях на в/в инфузию.

Азолы (производные имидазола и триазола) — наиболее многочисленная группа синтетических противогрибковых средств.

Эта группа включает:

- азолы для системного применения — кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол;

- азолы для местного применения — бифоназол, изоконазол, клотримазол, миконазол, оксиконазол, эконазол, кетоконазол.

Первый из предложенных азолов системного действия (кетоконазол) в настоящее время из клинической практики вытесняют триазолы — итраконазол и флуконазол. Кетоконазол практически утратил свое значение ввиду высокой токсичности (гепатотоксичность) и используется преимущественно местно.

Все азолы имеют одинаковый механизм действия. Противогрибковое действие азолов, как и полиеновых антибиотиков, обусловлено нарушением целостности мембраны клетки гриба, но механизм действия иной: азолы нарушают синтез эргостерола — основного структурного компонента клеточной мембраны грибов. Эффект связан с ингибированием цитохром P450-зависимых ферментов, в т.ч. 14-альфа-деметилазы (стерол-14-деметилаза), катализирующей реакцию превращения ланостерола в эргостерол, что и приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной мембраны грибов.

Азолы имеют широкий спектр противогрибкового действия, оказывают преимущественно фунгистатический эффект. Азолы для системного применения активны в отношении большинства возбудителей поверхностных и инвазивных микозов, включая Candida spp. (в т.ч. Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis. Обычно к азолам мало чувствительны или резистентны Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp. и зигомицеты (класс Zygomycetes). На бактерии и простейших азолы не действуют (за исключением Leishmania major).

Самый широкий спектр действия среди пероральных антимикотиков имеют вориконазол и итраконазол. Оба отличаются от других азолов наличием активности в отношении плесневых грибков Aspergillus spp. Вориконазол отличается от итраконазола высокой активностью в отношении Candida krusei и Candida grabrata, а также большей эффективностью против Fusarium spp. и Pseudallescheria boydii.

Азолы, применяемые местно, активны преимущественно в отношении Candida spp., дерматомицетов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) и Malassezia furfur (син. Pityrosporum orbiculare). Они действуют также на ряд других грибов, вызывающих поверхностные микозы, на некоторые грамположительные кокки и коринебактерии. Клотримазол проявляет умеренную активность в отношении анаэробов (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), в высоких концентрациях — в отношении Trichomonas vaginalis.

Вторичная резистентность грибов при использовании азолов развивается редко. Однако при длительном применении (например, при лечении кандидозного стоматита и эзофагита у ВИЧ-инфицированных больных на поздних стадиях) к азолам постепенно развивается устойчивость. Возможны несколько путей развития устойчивости. Основной механизм устойчивости у Candida albicans обусловлен накоплением мутаций гена ERG11, кодирующего стерол-14-деметилазу. В результате ген цитохрома перестает связываться с азолами, но остается доступным для естественного субстрата — ланостерола. Перекрестная устойчивость развивается ко всем азолам. Кроме того, у Candida albicans и Candida grabrata устойчивость может быть обусловлена выведением ЛС из клетки с помощью переносчиков, в т.ч. АТФ-зависимых. Возможно также усиление синтеза стерол-14-деметилазы.

Препараты для местного применения при создании высоких концентраций в месте действия могут действовать фунгицидно в отношении некоторых грибов.

Фармакокинетика азолов. Азолы для системного применения (кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол) хорошо всасываются при приеме внутрь. Биодоступность кетоконазола и итраконазола может значительно варьировать в зависимости от уровня кислотности в желудке и приема пищи, тогда как абсорбция флуконазола не зависит ни от pH в желудке, ни от приема пищи. Триазолы метаболизируются медленнее, чем чем имидазолы.

Флуконазол и вориконазол применяют внутрь и в/в, кетоконазол и итраконазол — только внутрь. Фармакокинетика вориконазола, в отличие от других системных азолов, является нелинейной — при повышении дозы в 2 раза AUC увеличивается в 4 раза.

Флуконазол, кетоконазол, итраконазол и вориконазол распределяются в большинство тканей, органов и биологических жидкостей организма, создавая в них высокие концентрации. Итраконазол может накапливаться в коже и ногтевых пластинках, где его концентрации в несколько раз превышают плазменные. Итраконазол практически не проникает в слюну, внутриглазную и спинно-мозговую жидкость. Кетоконазол плохо проходит через ГЭБ и определяется в спинно-мозговой жидкости лишь в небольших количествах. Флуконазол хорошо проходит через ГЭБ (уровень его в ликворе может достигать 50–90% от уровня в плазме) и гематоофтальмический барьер.

Системные азолы отличаются длительностью периода полувыведения: T1/2 кетоконазола — около 8 ч, итраконазола и флуконазола — около 30 ч (20–50 ч). Все системные азолы (кроме флуконазола) метаболизируются в печени и выводятся преимущественно через ЖКТ. Флуконазол отличается от других антифунгальных средств тем, что выводится через почки (преимущественно в неизмененном виде — 80–90%).

Азолы для местного применения (клотримазол, миконазол и др.) плохо абсорбируются при приеме внутрь, в связи с чем используются для местного лечения. Эти ЛС создают в эпидермисе и нижележащих слоях кожи высокие концентрации, которые превосходят МПК для основных патогенных грибов. Наиболее длительный период полувыведения из кожи отмечается у бифоназола (19–32 ч). Системная абсорбция через кожу минимальна. Например, при местной аппликации бифоназола 0,6–0,8% абсорбируется здоровой и 2–4% — воспаленной кожей. При вагинальном применении клотримазола абсорбция составляет 3–10%.

Общепризнанные показания к назначению азолов системного действия: кандидоз кожи, включая интертригинозный кандидоз (дрожжевую опрелость кожных складок и паховой области); онихомикоз, кандидозная паронихия; кератомикозы (отрубевидный лишай, трихоспороз); дерматофитии, включая поверхностную трихофитию гладкой кожи лица, туловища и волосистой части головы, инфильтративно-нагноительную трихофитию, эпидермофитию паховой области и стоп, микроспорию; субкутанные микозы (споротрихоз, хромомикоз); псевдоаллешериоз; кандидозный вульвовагинит, кольпит и баланопостит; кандидоз слизистых оболочек полости рта, глотки, пищевода и кишечника; системный (генерализованный) кандидоз, в т.ч. кандидемия, диссеминированный, висцеральный кандидоз (кандидозные миокардит, эндокардит, бронхит, пневмония, перитонит, кандидоз мочевыводящих путей); глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз и бластомикоз; криптококкоз (кожи, легких и других органов), криптококковый менингит; профилактика грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом, трансплантированными органами и злокачественными новообразованиями.

Показания к назначению азолов местного действия: кандидоз кожи, кандидозная паронихия; дерматофитии (эпидермофития и трихофития гладкой кожи, кистей и стоп, микроспория, фавус, онихомикоз); отрубевидный (разноцветный) лишай; эритразма; себорейный дерматит; кандидоз полости рта и глотки; кандидозные вульвит, вульвовагинит, баланит; трихомониаз.

Побочные эффекты азолов системного применения включают:

- нарушения со стороны органов ЖКТ, в т.ч. боль в животе, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха;

- со стороны нервной системы и органов чувств, в т.ч. головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, тремор, судороги, нарушение зрения;

гематологические реакции — тромбоцитопения, агранулоцитоз;

аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

При наружном применении азолов в 5% случаев появляются сыпь, зуд, жжение, гиперемия, шелушение кожи, редко — контактный дерматит.

При интравагинальном применении азолов: зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки, выделения из влагалища, учащение мочеиспускания, боль во время полового акта, ощущение жжения в пенисе у полового партнера.

Взаимодействие азолов. Поскольку азолы ингибируют окислительные ферменты системы цитохрома Р450 (кетоконазол > итраконазол > флуконазол), эти ЛС могут изменять метаболизм других лекарств и синтез эндогенных соединений (стероиды, гормоны, простагландины, липиды и др.).

Аллиламины — синтетические ЛС. Оказывают преимущественно фунгицидное действие. В отличие от азолов, блокируют более ранние стадии синтеза эргостерола. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента скваленэпоксидазы, катализирующей вместе со скваленциклазой превращение сквалена в ланостерол. Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель гриба. Аллиламины обладают широким спектром активности, однако клиническое значение имеет только их действие на возбудителей дерматомикозов, в связи с чем основными показаниями к назначению аллиламинов являются дерматомикозы. Тербинафин применяют местно и внутрь, нафтифин — только местно.

Эхинокандины. Каспофунгин — первый препарат из новой группы противогрибковых средств — эхинокандинов. Исследования веществ этой группы начались примерно 20 лет назад. В настоящее время в России зарегистрированы каспофунгин, микафунгин и анидулафунгин. Каспофунгин представляет собой полусинтетическое липопептидное соединение, синтезированное из продукта ферментации Glarea lozoyensis. Механизм действия эхинокандинов связан с блокадой синтеза (1,3)-β-D-глюкана — составного компонента клеточной стенки грибов, что приводит к нарушению ее образования. Каспофунгин активен в отношении Candida spp., в т.ч. штаммов, резистентных к азолам (флуконазол, итраконазол), амфотерицину В или флуцитозину, имеющих иной механизм действия. Обладает активностью против различных патогенных грибов рода Aspergillus, а также вегетативных форм Pneumocystis carinii. Устойчивость к эхинокандидам возникает в результате мутации гена FKS1, который кодирует большую субъединицу (1,3)-β-D-глюкансинтазы.

Каспофунгин применяется только парентерально, т.к. биодоступность при пероральном приеме составляет не более 1%.

Назначают каспофунгин для эмпирической терапии у пациентов с фебрильной нейтропенией при подозрении на грибковую инфекцию, при кандидозе ротоглотки и пищевода, инвазивном кандидозе (в т.ч. кандидемии), инвазивном аспергиллезе при неэффективности или непереносимости других видов терапии (амфотерицин В, амфотерицин В на липидных носителях и/или итраконазол).

Поскольку в клетках млекопитающих (1,3)-β-D-глюкан не присутствует, каспофунгин оказывает действие только на грибы, в связи с чем его отличает хорошая переносимость и небольшое количество нежелательных реакций (обычно не требующих отмены терапии), в т.ч. лихорадка, головная боль, боль в животе, рвота. Имеются сообщения о случаях возникновения на фоне применения каспофунгина аллергических реакций (сыпь, отек лица, зуд, ощущение жара, бронхоспазм) и анафилаксии.

ЛС других групп. К противогрибковым препаратам других групп относятся средства для системного (гризеофульвин, флуцитозин) и местного (аморолфин, циклопирокс) применения.

Гризеофульвин — одно из первых противогрибковых средств природного происхождения — антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Penicillium nigricans (griseofulvum). Гризеофульвин имеет узкий спектр активности — эффективен только в отношении дерматомицетов. Применяется внутрь при лечении тяжелых форм дерматомикозов, которые плохо поддаются лечению наружными противогрибковыми средствами.

Аморолфин — синтетический антимикотик широкого спектра действия для местного использования (в виде лака для ногтей).

Циклопирокс — синтетическое ЛС для местного применения.

Флуцитозин — фторированный пиримидин, по механизму действия отличается от других противогрибковых средств. Применяется в/в для лечения системных инфекций, в т.ч. генерализованного кандидоза, криптококкоза, хромобластоза, аспергиллеза (только в сочетании с амфотерицином В).

Выбор противогрибкового препарата основывается на клинической картине и результатах лабораторных методов исследований на грибки. К этим исследованиям многие авторы относят следующие:

1. Микроскопию нативных препаратов мокроты, экссудата, крови, соскобов с языка, миндалин, микробиоптатов и т.п.

2. Микроскопию окрашенных препаратов (биосубстратов). При этом важно обнаружить не просто клетки грибков, а их вегетирующие формы — почкующиеся клетки, мицелий, псевдомицелий.

3. Культуральное микроскопическое исследование с посевом материала на питательные среды для выявления вида и штамма грибка-возбудителя.

4. Цитологическое исследование биосубстратов.

5. Гистологическое исследование биоптатов (оценка инвазивности процесса).

6. Иммунологические методы диагностики используют с целью выявления антител к грибкам, а также сенсибилизации, повышенной чувствительности к ним.

7. Определение метаболитов-маркеров грибков рода кандида с помощью азохроматографического мониторинга. Основной метаболит-маркер — Д-арабинитол (фоновая концентрация в крови составляет от 0 до 1 мкг/мл, в ликворе — 2–5 мкг/мл). Другие маркеры-компоненты клеточной стенки грибков рода кандида — манноза (в норме в сыворотке крови детей — до 20–30 мкг/мл) и маннитол (в норме — до 12–20 мкг/мл).

8. Обнаружение специфических антигенов кандида (методом латекс-агглютинации и с помощью иммуноферментного анализа для определения маннана) характерно для больных с генерализованными и висцеральными формами кандидоза и редко встречаются при поверхностных формах.

При глубоких микозах использование перечисленных методов лабораторной диагностики обязательно.

Концентрации противогрибковых препаратов в крови определяют только в рамках научных исследований. Исключением является флуцитозин — его побочное действие зависит от дозы, а при почечной недостаточности концентрация в крови быстро достигает токсической. Эффективность и нежелательные эффекты азолов и амфотерицина В напрямую не зависят от их сывороточных концентраций.

В настоящее время в стадии разработки находятся антимикотики, являющиеся представителями уже известных групп противогрибковых средств, а также относящиеся к новым классам соединений: коринекандин, фузакандин, сордарины, циспентацин, азоксибациллин.

Препараты

Препаратов - 4356; Торговых названий - 218; Действующих веществ - 35

Действующее вещество Торговые названия
Информация отсутствует Анмарина линимент 1% Анмарина раствор 0,25% АСД фракция 3 Микозан набор для удаления грибкового поражения с ногтевой пластины Микозидин Противогрибковая настойка для ногтей марки «Gehwol» Фуксин
Аморолфин* (Amorolfinum) Аморолфин Лакомик Лоцерил® ОНИХЕЛП® Офломил Лак Экзоролфинлак®
Амфотерицин B [липидный комплекс]* (Amphotericinum B [complexus lipidus]) Амфолип
Амфотерицин B [липосомальный]* (Amphotericinum B [liposomalum]) Амбизом®
Амфотерицин B [холестерилсульфатный комплекс]* (Amphotericinum B [complexus Cholesteryli sulfatis]) Амфоцил
Амфотерицин B* (Amphotericinum B) Амфотерицин B Фунгизон®
Анидулафунгин* (Anidulafunginum) Эраксис®
Бифоназол* (Bifonazolum) Бифасам Бифоназол Бифоназола крем 1% Бифоназола присыпка 1% Бифоназола раствор 1% Бифосин® Микоспор®
Бутоконазол* (Butoconazolum) Гинофорт®
Бутоконазола нитрат (Butoconazoli nitras) Бутоконазола нитрат
Вориконазол* (Voriconazolum) Бифлурин Виканд Вифенд® Ворикоз Вориконазол Вориконазол Канон Вориконазол Сандоз® Вориконазол-Акри Вориконазол-Тева
Гризеофульвин* (Griseofulvinum) Гризеофульвин Гризеофульвина таблетки 0,125 г Фульцин
Изоконазол* (Isoconazolum) Гино-Травоген® овулум Травоген
Итраконазол* (Itraconazolum) Ирунин® Итразол® Итраконазол Итраконазол-ратиофарм Итрамикол™ Кандитрал Орунгал® Орунгамин Орунит Румикоз® Текназол
Каспофунгин* (Caspofunginum) Кансидас® Каспофунгин-натив Максканд®
Кетоконазол* (Ketoconazolum) Дермазол Кетоконазол Кетоконазол ДС Кетоконазол-Альтфарм Ливарол® МИКАНИСАЛ® Микозорал® Микокет® Низорал® Ороназол Перхотал Себозол® Фунгавис Фунгинок
Клотримазол* (Clotrimazolum) Амиклон® Антифунгол Гине-Лотримин Имидил Йенамазол 100 Кандибене Кандид Кандид-В6 Кандизол Канестен® Канизон® Клотримазол Клотримазол ФВ Клотримазол-Акрихин Клотримазол-Акри® Клотримазол-Тева Лотримин Фактодин
Леворин* (Levorinum) Леворидон Леворидона гранулы для детей 2500 мкг/г (125000 ЕД/г) Леворидона таблетки защечные Леворин Леворина натриевая соль 4 г Леворина таблетки 500000 ЕД Леворина таблетки защечные 500000 ЕД Левориновая мазь 500000 ЕД/г
Микафунгин* (Micafunginum) Микамин® Микафунгин-натив
Миконазол* (Miconazolum) Гинезол 7 Гино-Дактанол Гино-Дактарин® Дактанол Дактарин® Микозон Миконазола нитрат
Натамицин* (Natamycinum) Натамицин Пимафуцин® ПРИМАФУНГИН® Экофуцин®
Натрия 5-[(3,5-дихлор-2-гидроксибензилиден)амино]-6-метил-2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ил (Natrium 5-[(3,5-dichlor-2-hydroxybenziliden)avino]-6-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydro-2Н-pirimidine-1-yl) Микобактовир®
Нафтифин* (Naftifinum) Мизол® Эвалар Микодерил® Нафтифин Нафтифина гидрохлорид Нафтодерил Экзодерил® Экзостат Экзостат®
Нистатин* (Nystatinum) Нистатин Нистатина таблетки, покрытые оболочкой Нистатина таблетки, покрытые оболочкой, 500000 ЕД Нистатиновая мазь 100000 ЕД/г Суппозитории вагинальные с нистатином 250000 ЕД
Оксиконазол* (Oxiconazolum) Мифунгар®
Омоконазол* (Omoconazolum) Микогал®
Позаконазол* (Posaconazolum) Ноксафил®
Сертаконазол* (Sertaconazolum) Залаин® ОФЛОМИКОЛ Сертаконазола нитрат Сертамикол®
Тербинафин* (Terbinafinum) Атифин® Бинафин Ламизил® Ламизил® Дермгель Ламизил® Уно Ламикан Ламитель Ламифунгин® Миконорм Микотербин® Онихон Тебикур Тербизед-Аджио Тербизил® Тербикс® Тербинафин Тербинафин Гексал Тербинафин Канон Тербинафин Сандоз® Тербинафин-OBL Тербинафин-Акрихин Тербинафин-ВЕРТЕКС Тербинафин-МФФ Тербинафин-САР® Тербинафин-Тева Тербинафина гидрохлорид Тербинокс® Тербифин® Термикон® Тигал–Сановель УНГУСАН® Фунготербин® Цидокан® Экзитер® Экзифин® ЭКО-Тербин
Тиоконазол* (Tioconazolum) Гино-Трозид Трозид
Фентиконазол* (Fenticonazolum) Ломексин
Флуконазол* (Fluconazolum) Биннофлуназол Веро-Флуконазол Дисорел-Сановель Дифлазон® Дифлюкан® Майконил Медофлюкон® Микомакс® Микосист® Микофлюкан® Нофунг® Проканазол Фангифлю Флукозан Флукозид Флукомабол® Флукомицид СЕДИКО Флуконазол Флуконазол Каби Флуконазол Канон Флуконазол Медисорб Флуконазол Сандоз Флуконазол ШТАДА Флуконазол Эльфа Флуконазол-OBL Флуконазол-Акти Флуконазол-ВЕРТЕКС Флуконазол-ЛЕКСВМ Флуконазол-Тева Флуконорм Флукорал Флукорус® Флюкорем Флюкостат® Форкан® Фунголон Цискан®
Флуцитозин* (Flucytosinum) Анкотил
Хлорнитрофенол (Chlornitrophenolum) Нитрофунгин Нитрофунгин-Тева Нихлофена раствор 1%
Циклопирокс* (Cyclopiroxum) Батрафен® Дафнеджин Циклополи®
Эконазол* (Econazolum) Гино-Певарил® Ифенек Экалин® Экодакс® Эконазола нитрат

www.rlsnet.ru

Виды противогрибковых препаратов

По действующей химической группе, фармакологической активности в классификации противогрибковых препаратов выделяют полиеновые и неполиеновые антибиотики, азолы, группы аллиламинов, пиримидинов, эхинокандинов.

Обладают системным действием и часто назначаются при лечении микозов препараты амфотерицин В, гризеофульвин, микогептин. При дерматомикозах используются противогрибковые антибиотики гризеофульвин, амфоглюкамин, нистатин.

Их все чаще заменяют противогрибковыми средствами Ламизил, Орунгал. При лечении кандидозов предпочтение отдают антимикотикам флуконазол, кетоконазол, леворин, нистатин, миконазол.

Против дерматофитов используют Оксиконазол, Гризеофульвин, Толциклат, Толнафтат. Препаратами выбора служат Нафтифин, Натамицин, Аморолфин, Тербинафин, Батрафен, Амфотерицин В.

В современной классификации противогрибковых препаратов выделяют полиеновые и неполиеновые антибиотики.

Полиеновые антибиотики

Полиеновые противогрибковые антибиотики применяются при тяжелых формах микозов, у пациентов с ослабленным иммунитетом.

Противогрибковый антибиотик натамицин относится к группе макролидов, отличается широким спектром действия, наибольшую активность проявляет по отношению к дрожжеподобным грибкам. Фунгицидное действие натамицина проявляется в разрушении мембран грибов, что вызывает их гибель.

Противогрибковые свечи широкого спектра действия Натамицин, Пифамуцин, Примафунгин, Экофуцин с натамицином в качестве активного вещества используются при лечении молочницы, кожных кандидозов.

Пифамуцин активен по отношению к плесневым грибам аспергиллус, пенициллинам, дрожжеподобным кандида, цефалоспоринам, фузариум.

Препарат Пифамуцин выпускают в виде таблеток, крема, вагинальных свеч, средство относится к противогрибковым лекарствам, разрешенным при беременности и лактации.

Натамицин не эффективен против дерматофтов, псевдоаллешерии.

Амфотерицин В назначают при дерматомикозах, кандидозе внутренних органов, плесневых, глубоких микозах. Препарат выпускается в виде мазей, раствора для инъекций. Амфотерицин В является действующим веществом в Амфоглюкамине, Фунгизоне.

Противогрибковые препараты Нистатин, Леворин проявляют активность в отношении грибов кандида, применяются в комплексной терапии при длительном лечении пенициллиновыми, тетрациклиновыми антибиотиками.

Противогрибковый антибиотик микогептин по спектру действия сходен с амфотерицином В, назначается при плесневых микозах, кандидозах, глубоких микозах.

Микогептин токсичен, в таблетках не назначается при беременности и детям до 9 лет.

Неполиеновые антибиотики

Гризеофульвин – противогрибковый антибиотик, продуцируемый Penicillium nigricans. Наибольшая эффективность препарата достигается при приеме внутрь.

Гризеофульвин подавляет рост грибов дерматомицетов, является одним из основных препаратов при лечении трихофитии, микроспории кожи головы, фавуса, грибка ногтей.

Гризеофульвин содержат противогрибковые средства Грицин, Грифулин, Грифульвин, Фульцин, Фульвин, Гризефулин, Ламорил, Споростатин.

Гризеофульвин  эффективен при приеме внутрь, в виде таблеток это противогрибковое средство назначают при стригущем лишае.

Противогрибковое средство гризеофульвин в виде суспензии используется для лечения детей до 3 лет. Подросткам и взрослым назначают препарат в таблетках, суточная доза вычисляется из расчета веса больного.

Гризеофульвин не используется при кандидамикозах, не назначается при беременности, лактации. Препарат обладает тератогенным эффектом, опасность для плода сохраняется в течение года после лечения гризеофульвином.

Синтетические антимикотики

Современные противогрибковые средства относятся к синтетическим препаратам, обладают широким спектром действия, используются при местном и системном лечении микозов. В группу синтетических антимикотиков входят азолы, аллиламины, пиримидины.

Противогрибковые препараты из этой группы проявляют фунгистатическое – подавление размножения грибка, и фунгицидное действие.

Фунгицидные свойства выражаются в разрушении клеток гриба, эффект достигается лишь при высоких концентрациях антимикотиков. В группу азолов входят:

  • кетоконазол, бифоназол, клотримазол, эконазол, миконазол, оксиконазол, бутоконазол, изоконазол, сертаконазол, фентиконазол – имидазолы;
  • вориконазол, флуконазол, итраконазол – триазолы.

Среди триазолов наиболее высокой активностью обладают вориконазол и итраконазол.

Вориконазол

Противогрибковые средства, содержащие вориконазол, имеют широкий спектр действия, эффективны при лечении аспергиллезов, кандидозов, разноцветного лишая, подкожных и глубоких микозов.

Вориконазол входит в состав таблеток и порошка Вифенд, Вориконазол, таблеток Виканд, Бифлурин.

Противогрибковые препараты этой группы используются при лечении тяжелых грибковых инфекций,  длительном приеме антибиотиков, в случае опасности грибкового заражения после пересадки органов.

Итраконазол

Антимикотики, содержащие итраконазол, обладают практически таким же широким спектром активности, как препараты с вориконазолом.

Применяются в виде капсул для приема внутрь при системном лечении плесневых, кандидных микозов кожи, грибка ногтей, вульвовагинального кандидоза, глубоких микозов.

Итраконазол содержится в препаратах Итразол, Итраконазол, Орунгал, Румикоз, Орунит, Итрамикол, Кандитрал, Текназол, Орунгамин, Ирунин.

Флуконазол

Противогрибковые препараты на основе флуконазола эффективны при лечении кандидамикозов, дермафитии, глубоких микозов. Но не активны против плесневых грибов, ряда грибков кандида.

В качестве действующего соединения флуконазол содержат Микосист, Дифлазон, Микофлюкан, комбинированное средство Сафоцид, Дифлюкан, Флюкостат, Фунголон, противогрибковый гель Флюкорем.

К группе имидазолов относятся, как противогрибковые препараты с хорошо известными свойствами, давно использующиеся в медицинской практике, так и новые препараты.

К новым синтетическим имидазолам, эффективным против грибов кандида, относится противогрибковый препарат широкого спектра действия фентиконазол.

Выпускается в виде капсул для приема внутрь, вагинальных капсул и крема Ломексин.

Препаратом лечат генитальный кандидоз у мужчин и женщин, крем обладает антибактериальной активностью, используется при вагинальном трихомониазе.

Кетоконазол

Имидазол третьего поколения кетоконазол по эффективности и спектру действия близок к итраконазолу, но не активен к плесневым грибам  аспергиллам, а также некоторым штаммам кандида.

Кетоконазол содержат противогрибковые мази Микозорал, Перхотал, Себозол, Микокет, крем и шампунь Низорал, шампуни для людей Кето плюс, Миканисал.

Бифоназол

Противогрибковые лекарства с бифоназолом в качестве действующего вещества используются преимущественно для наружного лечения, проявляют фунгицидную и фунгистатическую активность.

Бифоназол глубоко проникает в кожу, длительно сохраняется в тканях в терапевтической концентрации, выпускается в виде кремов, лосьонов, гелей Канеспор, Бифон, Микоспор, Бифосин, порошка Бифоназол.

Клотримазол

Активное вещество клотримазол входит в состав противогрибковых средств Кандид, Канизон, Амиклон, Канестен, Имидил, Лотримин, Кандизол, Кломегель.

Широко используется для лечения микозов кожи противогрибковое средство Кандид-Б, при молочнице у мужчин – мазь Клотримазол.

Сертаконазол

Препараты, содержащие противогрибковое средство сертаконазол, отличаются широким спектром действия, используется наружно для лечения микозов кожи стоп, головы, бороды у мужчин, туловища, кожных складок.

Сертаконазол содержат крем Залаин, крем и раствор Сертамикол, вагинальные суппозитории с лидокаином Оптигинал.

Сравнительные особенности

В группе азолов наибольшей гепатотоксичностью обладает кетоконазол, препарат используется в основном для местного лечения.

Менее токсичным препаратом из азолов считается флуконазол, однако и он способен вызвать побочные эффекты:

  • аллергические реакции;
  • головную боль, нарушения сна, судороги, ухудшение зрения;
  • тошноту, рвоту, нарушения стула.

Из противогрибковых препаратов группы азолов при беременности разрешен флуконазол.

Его назначают при микозах различной локализации, в том числе и при профилактике грибковой инфекции во время лучевой терапии или лечении я антибиотиками.

Представители аллиламинов — синтетические препараты тербинафин, нафтифин. В классификации противогрибковых препаратов тербинафин в качестве действующего компонента входит в состав антимикотиков нового поколения.

В эту группу входят противогрибковые таблетки, кремы, мази, спреи для кожи Ламизил, Экзифин, Тербинафин, Фунготербин, Ламизил Дермгель, Бинафин, Атифин, Миконорм, гель Микоферон.

Тербинафин обладает фунгистатическим и фунгицидным действием, является препаратом выбора при лечении дерматофитии, кандидоза, хромомикоза, онихомикозов, глубоких микозов.

Препараты с тербинафином активны против всех известных грибковых заболеваний, а также против лейшманиоза и трипаносомоза, вызываемых простейшими.

Противогрибковые препараты с тербинафином используют для приема внутрь в таблетках при микозах гладкой кожи тела, ног, головы, ногтей стоп, кистей.

Лекарства с действующим веществом тербинафином назначают при системном лечении обширных очагов микроспории, трихофитии, кандидозов, отрубевидного лишая, хромомикоза.

Лечение тербинафином от грибка ногтей дает положительный результат в 93% случаев.

К противогрибковым препаратам, содержащим действующее вещество нафтифин, относятся крем и раствор Экзодерил. Лекарства используются для лечения кожи, ногтей, применяется местно 1 раз в сутки.

Эхинокандины

К группе новых противогрибковых препаратов эхинокандинов относятся Анидулафунгин, Каспофунгин, Микафунгин. Противогрибковые препараты эхинокандины не разрешены для лечения детей до 18 лет, при беременности, лактации из-за недостатка данных.

Другие группы антимикотиков

Аморолфин

Препараты с аморолфином Офломил Лак, Лоцерил применяются от микозов ногтей, кандидамикозов ногтей и кожи.

Циклопирокс

Соединение входит в состав лаков, кремов Батрафен, Фонжиаль, вагинального крема и свечей Дафнеджин. Наружные средства эффективны при онихомикозах, кандидозах кожи, дерматофитии.

Флуцитозин

Препарат этой группы Анкотил используется для лечения аспергиллеза, неучтенного микоза, криптококкоза, кандидозной септицемии.

Хлорнитрофенол

Раствор Нитрофунгина используется наружно для лечения микоза стоп, паховой эпидермофитии, кандидоза, грибка ногтей, дерматофитии.

Ниртофунгин ингибирует рост колоний микроорганизмов, убивает клетки гриба, используется при лечении смешанных инфекциях в случае бактериального инфицирования. Противопоказан при беременности и детям до 2 лет.

Наружные средства

Широким спектром действия обладают современные синтетические противогрибковые препараты в таблетках, растворах для инфузий и наружного применения, мазях, кремах, лаках для местного лечения.

При лечении грибка ногтей, стопы чтобы обеспечить доступ противогрибкового средства к очагу поражения, предварительно делают отслойку рогового поверхностного слоя кожи.

К рассасывающим (кератолитическим) мазям относятся нафталан, препараты серы, ихтиол, салициловую кислоту в смеси с молочной, деготь.

От грибка кожи, ногтей лечат противогрибковыми мазями, кремами Травокорт, Лотридерм, Тридерм, Сикортен плюс, Синалар К, Сангвиритрин.

Глубокое действие на ткани оказывают противогрибковые лаки. Лак представляет собой коллодий, в который вводят лекарство от грибка. При нанесении на ногти, кожу, на поверхности образуется тонкая пленочка, оказывающая лечебное действие. Грибок ногтей лечат лаками Лоцерил, Батрафен.

Не утратили значения при лечении от грибка мази, содержащие деготь, серу, ундициленовую кислоту, спиртовой раствор йода, анилиновые красители.

Для лечения волосистой кожи головы пользуются противогрибковыми шампунями Низорал, Микозорал, Циновит, Себипрокс, Миканисал.

Для лечения микозов кожи лица, кожных складок, волосистой части головы, бороды, гладкой кожи туловища используют противогрибковые мази Нистатин, Амиклон, Ламизил.

Противогрибковые мази, как правило, имеют ограничения по возрасту и большой список противопоказаний, не разрешены при беременности, во время лактации.

Самолечение антимикотиками опасно, бесконтрольное применение противогрибковых средств может вызвать аллергию, дерматиты, нарушить работу печени.

Системная терапия противогрибковыми препаратами вызывает меньше побочных явлений при одновременном приеме витаминов, гепатопротекторов.

Нежная кожа новорожденных, грудных детей, малышей до 3 лет более подвержена грибковым заболеваниям, чем кожный покров взрослых. Опрелости на коже служат входными воротами дрожжеподобному грибу кандида.

Для лечения детей разрешена противогрибковая мазь Кандид-Б, при поражении слизистых – капли Пифамуцин.

При пеленочном дерматите используется мазь Нистатин, выпускаются присыпки с нистатином. Пользуясь присыпками, соблюдают осторожность: ребенок не должен вдохнуть порошок.

Малышей до года и старше лечат от кожного кандидоза кремом Клотримазол или его аналогами: Клотримазол-Акри, Кандибене, Имидил, Кандизол.

Противогрибковые мази с клотримазолом используются и у взрослых для лечения урогенитальных инфекций, устранения зуда в интимной зоне, симптомов инфекции.

У детей старше 3-5 лет чаще возникают кожные заболевания волосистой части головы – микроспории, трихофитии, известные, как стригущий лишай, а также эпидермофития стоп.

Противогрибковые препараты для тела, ног, кожи лица с клотримазолом эффективны при всех видах кожного микоза, отличаются доступной ценой, разрешены детям.

Противогрибковыми свойствами обладают многие растения.

Антигрибковую активность проявляет черная смородина, укроп, шалфей, черный чай, имбирь, перечная мята, лимон. При отсутствии аллергии у ребенка слабыми отварами растений протирают кожные складки, опрелости на коже.

Препараты при лечении микозов

Грибковые заболевания лечат комплексно, назначают несколько препаратов для расширения спектра действия, используют разные формы лекарственных средств — мази, кремы, таблетки, растворы.

  • Противогрибковые антибиотики амфотерицин В, микогептин.
  • Противогрибковые средства на основе миконазола, кетоконазола, итраконазола, флуконазола.

Подробнее смотрите в разделе «глубокие микозы«.

Дерматомикозы

  • Противогрибковый антибиотик гризеофульвин.
  • Антимикотики с тербинафином, хлорнитрофенолом (нитрофунгин), препараты йода.

Подробнее смотрите в разделе «дерматомикозы«.

Кандидамикозы

  • Противогрибковые антибиотики леворин, нистатин, амфотерицин В.
  • Противогрибковыек средства с миконазолом, клотримазолом, деквалиния хлоридом.

Подробнее смотрите в разделе «кандидамикозы«.

Комбинированное лечение с использованием нескольких препаратов необходимо для наиболее полного охвата всех возможных возбудителей микоза.

Так, новые противогрибковые препараты из группы эхинокандинов не активны против криптококков. Действие эхинокандинов усиливается назначением амфотерицина В, подавляющего рост криптококков.

Положительные результаты лечения отмечаются при назначении комплексной терапии у больных с иммунодефицитными состояниями. Комбинация антимикотиков подбирается в зависимости от вида грибов, агрессивности, состояния больного.

Советы Елены Малышевой: как вылечить грибок ног и ногтей за месяц

skincenter.ru

Обзор противогрибковых препаратов основных групп

Грибковая инфекция является частой причиной посещения врачей разных специальностей. В одних случаях она становится угрозой для жизни пациента и требует незамедлительного лечения, в других микоз может лишь доставить дискомфорт и чувство стеснения перед окружающими. Многие онкологические и системные заболевания лечатся агрессивными средствами, которые подавляют иммунитет и становятся причиной размножения патогена, устранить который могут только противогрибковые препараты. Поэтому важно своевременно распознать инфекцию и начать ее лечение, а в некоторых случаях провести профилактику заражения.

Антимикотики представлены большим разнообразием лекарственных средств. Это преимущественно препараты широкого спектра действия, многие из которых эффективны не только против патогенных грибов, но и в отношении других микробов. Они назначаются врачом после установления диагноза и принимаются до полного излечения от инфекции.

Типы противогрибковых препаратов

Антимикотические средства доступны в следующих лекарственных формах:

  • топические средства в виде крема, геля, мази, спрея и капель;
  • пероральные препараты в виде капсул, таблеток или сиропа;
  • растворы для внутривенных инфузий;
  • интравагинальные таблетки.

Нежелательные реакции

Противогрибковые лекарства могут вызывать побочные эффекты. Обычно они сохраняются только в течение короткого периода времени. К ним относятся:

  • зуд или жжение;
  • покраснение;
  • боль в животе;
  • понос;
  • сыпь на коже.

Некоторые препараты обладают более серьезными побочными эффектами. У пациента при их приеме может развиться анафилактический шок или отек Квинке: лицо, шея или язык отекают, может возникнуть затруднение дыхания, появляются пузыри на коже.

При передозировке, а также у больных с заболеваниями печени возможно развитие печеночной недостаточности, при которой пациент жалуется на следующие симптомы:

  • потерю аппетита;
  • тошноту, рвоту;
  • пожелтение кожных покровов;
  • потемнение мочи;
  • обесцвечивание кала.

Полиены

Это группа препаратов естественного происхождения. Основное вещество получают из бактерий рода Streptomyces. При контакте с грибком оно взаимодействует с эргостеролом, входящим в состав плазматической мембраны, в результате чего в стенке формируется канал, нарушаются процессы дыхания и клетка погибает. К полиеновым антигрибковым препаратам относятся:

  • Нистатин;
  • Амфотерицин B;
  • Пимафуцин.

Нистатин

Антимикотическое средство, действенное в отношении грибков рода Кандида.

Нистатин применяется при местной инфекции, кандидозе ротовой полости, слизистых, кожи, внутренних органов. При системных заболеваниях его не используют.

Препарат выпускается в виде таблеток, мази, свечей. Он малотоксичен, редко вызывает побочные эффекты, поэтому разрешен к использованию у детей. При приеме лекарство повышает чувствительность к ультрафиолетовым лучам, поэтому во время терапии нужно избегать длительного нахождения на солнце. Поскольку в составе присутствует сахар, препарат противопоказан пациентам с ферментной недостаточностью желудочно-кишечного тракта.

Амфотерицин B

Лекарственное средство широкого спектра активности, которое используется для лечения как тяжелых грибковых системных заболеваний, так и местных микозов.

Лекарство можно принимать беременным, но с осторожностью, лактацию на время лечения нужно прекратить. Нельзя использовать больным с поражениями почек и печени.

Его применяют наружно в виде мази или внутривенно. Введение препарата внутривенно может сопровождается немалым количеством побочных эффектов: от флебита (воспаление вены) в зоне введения лекарства и до токсического действия на печень и почки.

Азолы

В химическую структуру этих средств входят две или три молекулы азота. В зависимости от количества этого элемента они делятся на имидазолы и триазолы. К имидазолам относятся:

  • Кетоконазол;
  • Миконазол;
  • Клотримазол.

Производным имидазола и бензотиофена является Залаин.

Триазолы представлены двумя наименованиями:

Механизм действия препаратов этой группы выражается в ингибировании ферментов, зависящих от цитохрома Р450, которые участвуют в биосинтезе стеринов клеточной мембраны. Это приводит к нарушению целостности грибковой клетки.

Диапазон действия препаратов этой группы широкий, а побочные эффекты по сравнению с полиеновыми антибиотиками встречаются реже. Но при длительном приеме азолов может возникнуть опасная для жизни печеночная недостаточность.

Ее чаще вызывают имидазолы, чем триазолы. Не рекомендуется принимать азолы вместе с такими лекарствами, как:

  • Циклоспорин;
  • антигистаминные средства;
  • пероральные сахароснижающие;
  • антикоагулянтные препараты;
  • препараты, которые метаболизируются в печени.

Кетоконазол

Хорошее противогрибковое лекарственное средство, которое широко используется в дерматологии. Эффективно действует при приеме в таблетированной форме, но применять его можно также местно. Выпускается в форме:

Активен в отношении инфекций, вызванных H. capsulatum и B. dermatitidis. Лекарство назначают для лечения:

  • молочницы;
  • дерматомикозов;
  • грибка ногтей;
  • стригущего лишая;
  • микоза мочеполовых органов.

Препарат можно использовать с профилактической целью для предупреждения возникновения инфекции.

Флуконазол

Применяется при микозах наружной локализации и системной грибковой инфекции. Выпускается в виде:

  • капсул;
  • сиропа;
  • раствора для инфузий.

Одним из основных показаний для применения является кандидоз разной локализации (кожные покровы, область половых органов, ротовая полость). Лекарство хорошо переносится, побочные эффекты встречаются редко, проявляются кожной сыпью, диареей. Не рекомендуется использовать его детям и беременным.

Итраконазол

Недорогое противогрибковое лекарство, которое назначается при микотических поражениях кожных покровов, слизистых, ногтевых пластин.

Препарат представлен в виде капсул для перорального приема. Не рекомендуется использовать Итраконазол пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печеночной и почечной недостаточностью. При беременности и кормлении грудью принимать лекарство нельзя. Из побочных эффектов возможно появление:

  • аллергической реакции;
  • явлений диспепсии;
  • головной боли;
  • головокружений.

Из более тяжелых осложнений есть вероятность развития сердечной и печеночной недостаточности.

Залаин

Современное лекарство нового поколения широкого спектра действия. Оно используется для борьбы с грибком наружной локализации и вагинальным кандидозом. Выпускается в виде мази и свечей. Залаин практически не вызывает побочных действий и не оказывает на организм системного влияния. Не рекомендуется использовать беременным и женщинам в период лактации. Результат после начала применения заметен практически сразу.

Аллиламины

Эта группа антимикотических средств представлена двумя лекарствами: Тербинафин и Нафтифин. Они используются при грибковых заболеваниях наружной локализации (онихомикозы, грибок кожи).

Тербинафин

Тербинафин эффективно борется против патогенных грибков и обладает антибактериальным действием.

В аптеке лекарство можно найти в виде таблеток, спрея, крема и раствора для наружного применения. Препарат разрешен детям старше 2 лет.

Побочные реакции минимальны, пациенты могут жаловаться на:

  • головную боль;
  • зуд, жжение в местах нанесения;
  • тошноту, рвоту.

Нафтифин

Этот антимикотик используется для наружного применения при грибке кожи, поражении ногтевых пластин. Противопоказан при аллергии на компоненты препарата. Беременным нужно применять с осторожностью, детям не назначается.

Побочные действия преимущественно местного характера: сыпь, зуд, жжение на участках нанесения.

Производные морфолина

Эта группа представлена одним лекарственным средством — Аморолфином. Препарат недорогой, но при правильном применении эффективный. Выпускается в виде лака для ногтей, крема и спрея. Наиболее надежный результат лекарство дает при онихомикозах.

Не рекомендуется использовать Аморолфин следующим категориям пациентов:

  • дети (исследований о влиянии препарата на детский организм не проводилось);
  • беременным и кормящим;
  • людям с повышенной чувствительностью к лекарству.

Нежелательные реакции могут проявляться высыпаниями на коже, зудом.

Другие противогрибковые препараты

По результатам анализов врач может назначить антимикотики из других химических групп.

Гризеофульвин

Противогрибковое лекарство, которое получают из бактерии Penicillium griseofulvum. Выпускается в виде таблеток. Назначается при микозах кожи, стоп, волосистой части головы.

Противопоказаниями для использования являются:

  • системные заболевания;
  • поражения почек и печени;
  • онкологические болезни;
  • возраст до 2 лет;
  • беременность и лактация.

Препарат снижает эффективность гормональных контрацептивов и антикоагулянтов непрямого действия.

Флуцитозин

Это лекарство является антиметаболитом, который обладает фунгицидным и фунгистатическим эффектами. Механизм его действия заключается в ингибировании синтеза ДНК и РНК в грибковой клетке.

Недостатком препарата является быстрое развитие устойчивости к нему паразита, поэтому его рекомендуют использовать в комбинации с другими средствами.

Лекарство эффективно при:

  • тяжелых системных заболеваниях;
  • грибковом менингите;
  • кандидозе;
  • криптококкозе;
  • аспергиллезе.

Флуцитозин противопоказан:

  • при беременности;
  • в период кормления грудью;
  • в детском возрасте;
  • людям с заболеваниями крови и почечной недостаточностью.

Препарат используется в виде инфузии для внутривенного введения. Он может иметь большое количество побочных эффектов, причем некоторые представляют серьезную опасность для жизни:

  • остановка сердца, дыхания;
  • желудочно-кишечные кровотечения;
  • печеночная недостаточность.

Поэтому назначается лекарство по строгим показаниям и его прием должен быть под контролем врача.

Перед использованием любого из лекарственных препаратов нужно ознакомиться с инструкцией, а при появлении нежелательных реакций немедленно обратиться к лечащему врачу.

kozhainfo.com


Смотрите также